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吡嗪酰胺膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名吡嗪酰胺膠囊
曾用名 
英文名PYRAZINAMIDE CAPSULES
拼音名BIQINXIAN'AN JIAONANG
藥品類別抗結(jié)核病藥
性狀本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
藥理毒理本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強(qiáng),尤 其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品 在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制 結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作 用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi), 菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺 在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨 礙結(jié)核桿菌對氧的利用,而影響細(xì)菌的正常代謝,造成死亡。
藥代動力學(xué)口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、 肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率 約10%~20%。口服2小時后血藥濃度可達(dá)峰值,T1/2為9~10小時,肝、腎功能 減退時可能延長。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物, 繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70% (其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度 的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
適應(yīng)癥本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙 胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。
用法用量口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或 50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g, 每周服2次者最高每次4g。
不良反應(yīng)發(fā)生率較高者:關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生 率較少者:食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。
禁忌癥 
注意事項(1)交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的 藥物過敏患者可能對本品也過敏。 (2)對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定 結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。 (3)糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。 (4)應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿 酸測定。 (5)本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥 物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C 類。
兒童用藥本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時須權(quán)衡利弊后決定。
老年患者用藥 
藥物相互作用(1)本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度 而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛 風(fēng)。 (2)與乙硫異煙胺合用時可增強(qiáng)不良反應(yīng)。 (3)環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血藥濃 度,據(jù)以調(diào)整劑量。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝0.25g
有效期 
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