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| 通用名 | 甲地高辛片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METILDIGOXIN TABLETS |
| 拼音名 | JIADIGAOXIN PIAN |
| 藥品類別 | 強心藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色片。 |
| 藥理毒理 | 甲地高辛為地高辛末端位的羥基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用與地高 辛相似但較強，負性頻率作用和對心肌電生理等特性與地高辛相似，而其分子活性和 藥物的親脂性顯著增強，具有胃腸道吸收好、起效快等特點。 |
| 藥代動力學 | 口服經(jīng)胃腸道吸收快且規(guī)則，安全性高，吸收率達91%－95%，口服10－20分 鐘起效，30－40分鐘達峰濃度，約1小時達最大效應；作用完全消失時間為6天。蛋 白結(jié)合率為30%，半衰期為41±6小時。甲地高辛大部分以原形和代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排除， 一部分從腎外途徑排除，因此對合并有腎功能不全患者，可能較地高辛安全。 |
| 適應癥 | 適用于急、慢性心力衰竭。 |
| 用法用量 | 口服：一次0.2㎎，每日2次，2－3天后改為維持量，口服一次0.1㎎，每日1 －2次。 |
| 不良反應 | 1、常見的不良反應包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延 髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 2、少見的反應包括：視力模糊或"色視"（中毒癥狀，如黃視等）、腹瀉、中樞神 經(jīng)系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。 3、罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應）。 4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟 反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心 動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比 其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。 |
| 禁忌癥 | 禁用 ： 1、 與鈣注射劑合用； 2、 任何強心甙制劑中毒； 3、 室性心動過速、心室顫動； 4、 梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）； 5、 預激綜合征伴心房顫動或撲動。 |
| 注意事項 | 1、不宜與酸、堿類配伍。 2、慎用：① 低鉀血癥；② 不完全性房室傳導阻滯；③ 高鈣血癥；④ 甲狀腺功 能低下；⑤ 缺血性心臟�。虎藜毙孕募」Ｋ涝缙�；⑦ 活動期心肌炎；⑧ 腎功能損害。 3、用藥期間應注意隨訪檢查：① 血壓、心率及心律；② 心電圖；③ 心功能監(jiān)測； ④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤ 腎功能；⑥ 疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度 測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當增加，分娩后6周減量。本品可 排入乳汁，哺乳期婦女應用須權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按 其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 |
| 老年患者用藥 | 老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低， 必須減少劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿 胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺 （Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新 霉素、對氨水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。 3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘 可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬 腎上腺素類藥合用時，可因作用相加而導致心律失常。 4、有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應同時應用 鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 5、β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能， 應重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 6、與奎尼丁合用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關， 甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織 結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2－1/3。 7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率 而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。 8、螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃 度。 9、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 10、依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動 過緩。 11、吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長， 有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。 12、與肝素合用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 13、靜脈應用本品時用硫酸鎂應極其謹慎，可發(fā)生心臟傳導阻滯。 14、紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。 15、甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動而減少地高 辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。 |
| 藥物過量 | 1、如地高辛濃度在2.0～2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量或毒性反應。臨床測 定的洋地黃濃度包括游離與結(jié)合狀態(tài)兩部分，不同個體及不同病理生理狀態(tài)二者比例 有變，洋地黃中毒主要與游離部分的血濃度過高有關，臨床應用時尤應注意。 2、如患者在2－3周之前用過任何洋地黃制劑，宜予較小劑量，以免中毒。 3、強心甙劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。 4、推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 5、肝功能不全者，應選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 6、腎功能不全者，不宜選用以腎臟排泄為主的洋地黃制劑。 7、應用洋地黃患者對電復律極為敏感，應高度警惕。 8、透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 9、在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不應補鉀。 10、腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。嬰幼 兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 11、目前認為地高辛半衰期平均為36小時，每日口服0.25㎎，經(jīng)5個半衰期（約 6－8日）亦可達到最終血藥濃度的96% 。必要時可適當調(diào)整劑量。如病情較急，為 較快達到有效濃度，可先給一定負荷劑量，但用量需個體化。 12、當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥代動力學差別，需要調(diào) 整劑量。 13、本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀 血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：① 氯化鉀靜脈滴注，對消除異位 心律往往有效。② 苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有 解毒效應。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服， 每次0.1㎎，每日3－4次。③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100 ㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復。 ④ 阿托品，對緩慢性心律失常者 可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導阻滯有發(fā)生阿 斯綜合癥的可能時，可安置臨時心臟起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋 地黃所致的心律失常。⑦對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛 免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 ⑧ 注意肝功能不良時應減量。合用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋 地黃毒甙濃度降低50%。 |
| 貯藏 | 密封、保存。 |
| 包裝 | 0.1mg。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 甲地高辛 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | |||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
