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柔紅霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤抗生素
英文名 Daunorubicin
漢語拼音
別名 正定霉素,紅比霉素,柔毛霉素Daunomycin,Rubidomycin,DNR
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽。本品為橙紅色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無味,無臭。熔點:188-189℃(分解)。鹽酸鹽易溶于水,水溶液酸性時為紅色,堿性時為藍色,pH4-7時穩(wěn)定,在0-37℃三周不失效。
功效
主治 主要用于治療急性非淋巴細胞白血病急性淋巴細胞白血病
用途
方解
藥理作用 本品由Sir.peucetins培養(yǎng)液中提取的抗生素,我國從河北省正定縣土壤中獲得同類放線菌菌株并提出同類物質(zhì),故又名正定霉素。柔紅霉素在化學結(jié)構(gòu)上具有一個蒽環(huán)平面,可通過它嵌合于DNA堿基對之間并緊密地結(jié)合到DNA上,由于這種嵌合所致空間結(jié)構(gòu)的障礙,可抑制DNA和RNA的合成,對RNA的影響尤為明顯。屬于細胞周期非特異性藥物,但S期細胞更為敏感。
體內(nèi)過程 本品口服不吸收,因能引起組織壞死,也不應肌內(nèi)注射或皮下注射。靜注后迅速分布于全身,肝、肺、胃、脾、心臟等分布較多,不易透過血腦屏障,但可通過胎盤。主要在肝臟中代謝,轉(zhuǎn)化為醇的形式由尿中排出,一部分由膽汁排出。血中t1/2為30-50小時。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:10mg,20mg。
用法用量 靜脈滴注:常用量30-40mg/(m2·d)〔0.5-1mg/(kg·d)〕溶于生理鹽水250ml,每天1次,連用3天為一療程,間隔3-4周可重復?偫鄯e劑量成人不宜超過550mg/m2,兒童330mg/m2。若接受過胸部放療或同時應用環(huán)磷酰胺總累積量成人應減至450mg/m2。
不良反應 1.骨髓抑制 主要劑量限制性毒性,可引起明顯白細胞、血小板減少,白細胞最低值在10-14天,約3周恢復。 2.胃腸反應 惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉或口腔潰瘍。 3.心臟毒性 可引起心動過速,心律不齊,心力衰竭及心電圖異常改變。 4.其他 脫發(fā)、靜脈炎、藥物漏出血管外可引起組織壞死。
注意事項 1.用藥期間應密切監(jiān)測血象及心電圖改變。 2.避免藥液漏出血管外和接觸皮膚。 3.心臟病患者忌用,肝功能損害者慎用。 4.為避免嚴重心臟損害,本藥總累積量不應超過450-550mg/m2。
貯藏 避光、冷藏保存。
備注
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