| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥 |
| 英文名 | Repaglinide |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色、無味的微晶體粉末。 |
| 功效 | |
| 主治 | 飲食控制、降低體重及運(yùn)動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。 可與二甲雙胍合用；與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 瑞格列奈為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。它刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速地降低，此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。它與其它口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于：其通過與不同的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，鈣離子通道開放，鈣離子內(nèi)流增加，從而使β細(xì)胞分泌胰島素增加。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品經(jīng)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值；然后，血漿濃度迅速下降，4-6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。 本品與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分（小于8%)以代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.5mg；1.0mg；2.0mg。 |
| 用法用量 | 應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用)。在口服30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘內(nèi)。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用本品治療。其推薦起始劑量為1mg。 最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。 對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少本品的劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 1．低血糖：這些反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重，可靜脈輸入葡萄糖。 2．視覺異常：已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺異常，尤其是在治療開始時(shí)。只有極少數(shù)病例在治療開始時(shí)發(fā)生上述的視覺異常，但不致因此而停用。 3．胃腸道：臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無差別。 4．肝臟酶系統(tǒng)：個(gè)別病例報(bào)告用本品治療期間肝酶指標(biāo)升高。多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。 5．過敏反應(yīng)：可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應(yīng)。 |
| 注意事項(xiàng) | 同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，本品也可致低血糖，與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降糖藥，而需改用胰島素治療。在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)高血糖。 本品尚未在肝功能不全的患者進(jìn)行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
