| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥 |
| 英文名 | Procarbazine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 甲基芐肼，甲芐肼 Methylhydrazine |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，微臭，易溶于水、甲醇，略溶于乙醇，水溶液不穩(wěn)定。熔點(diǎn)：218-226℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治療惡性淋巴瘤，也用于惡性組織細(xì)胞增多癥，多發(fā)性骨髓瘤，肺癌和腦腫瘤的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為甲基化劑，具有抗腫瘤、致畸、致癌及免疫抑制等多種生物效應(yīng)。在體內(nèi)通過(guò)紅細(xì)胞及肝微粒體酶的作用，產(chǎn)生具有抗腫瘤作用的代謝產(chǎn)物偶氮甲基芐肼（azoprocarbazine)，通過(guò)其末端N-甲基的轉(zhuǎn)甲基作用，將甲基轉(zhuǎn)移到鳥(niǎo)嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上，使之烷化，甲基也可轉(zhuǎn)移到tRNA分子上，抑制DNA、RNA的合成。對(duì)蛋白質(zhì)合成也有一定的抑制作用。與烷化劑、長(zhǎng)春新堿等無(wú)交叉耐藥性。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服吸收快而完全，迅速分布到全身各組織中，肝、腎中濃度最高，易透過(guò)血腦屏障，血漿和腦脊液濃度很快達(dá)到平衡。峰值時(shí)間為0.5-1小時(shí)，絕大部分在體內(nèi)代謝，主要從尿中排出，24小時(shí)排出約70%，僅有5%以原形由尿中排出，也有分解產(chǎn)生二氧化碳和甲烷從肺排出，血漿半衰期為10分鐘。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg。 |
| 用法用量 | 口服：常用量100mg/（m2·d)，成人通常50mg每天3次。在聯(lián)合化療MOPP或COPP方案（氮芥或環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、強(qiáng)的松及本品)中本品連續(xù)服用14天，每4周重復(fù)用藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸反應(yīng) 主要為惡心、嘔吐、部分病人嘔吐較重，需服用止吐藥。 2．骨髓抑制 是劑量限制性毒性，表現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少，停藥可恢復(fù)。 3．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 部分病人可出現(xiàn)眩暈、嗜睡、精神異常。 4．其他 可有脫發(fā)、皮炎、肝功能損害、閉經(jīng)，偶可引起溶血性貧血。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血象及肝功能。 2．本品為弱單胺氧化酶抑制劑，服藥時(shí)應(yīng)避免進(jìn)食含酪胺的食物如奶酪、香蕉等，該類食品可減弱對(duì)單胺氧化酶的抑制作用。也應(yīng)避免飲酒。若同時(shí)用擬交感藥和三環(huán)的抗抑郁劑應(yīng)慎重。 3．本品與苯噻嗪類衍生物有協(xié)同鎮(zhèn)靜作用，同時(shí)應(yīng)用巴比妥類藥、麻醉藥、抗組織胺藥等應(yīng)慎重，以免中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度抑制。 |
| 貯藏 | 室溫、密封、避光保存。 |
| 備注 |
