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橢圓葉米仔蘭素

  
化學(xué)名
1H-Cyclopenta[b]benzofran-2-carboxylic acid,2,3,3α,8b-tetrahydro-1,8b-dihvdroxy-6,8-dimethoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-methyl es-ter[1R-(1α,2α,3β,3aβ,8bβ)]-
藥物名稱(chēng)
Aglafolin
異名(中)
米仔蘭酸甲酯*
異名(英)
Methyl rocaglate
分子量
492.52
理化性質(zhì)
mp88~90℃(異丙醚-己烷)[α]20/D-48°(c=0.69,氯仿)。IR γmax(KBr)cm\-1:3489,1750,1623,1611,1513,1247,1218,1200,1149,1118。HRMSm/z:492(M)+;EIMSm/z(rel.int.):492(M+,3),390(6),313(46),300(100),285(59),181(66),135(78),131(50),103(55),91(54),77(64),55(77),43(72)。1HNMR。13HNMR。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
1.抗血小板聚集活性。本品抑制PAF誘導(dǎo)血小板聚集的IC50為50μM,完全抑制花生四烯酸和PAF所致血小板聚集的濃度分別為100μM和2ng/mL。
2.PAF拮抗作用。拮抗PAF所致大鼠低血壓性休克、豚鼠嚴(yán)重的支氣管收縮和兔血小板中ATP的釋放。
3.細(xì)胞毒活性。IC50(μg/mL):<0.001(KB),<0.001(A-549),0.005(HCT-8),0.002(P388),<0.001(RPMI一7951)。
4.殺蟲(chóng)活性。對(duì)雜色地老虎抑制生長(zhǎng)的EC50為0.90ppm的飼食含量;毒性L(fǎng)D50每個(gè)幼蟲(chóng)為0.33μg。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
苯并呋喃 benzofuran
用途分類(lèi)
來(lái)源
楝科(Meliaceae) 橢圓葉米仔蘭* Aglaia elliptifolia Merr.莖(收率:0.021%) 米仔蘭 Aglaia odorata Lour.葉(收率:0.00127%)
化學(xué)號(hào)
147059-47-0
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C28H28O8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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