| 化學(xué)名 | Picras-3-en-21-oic acid,15-[( 3,4-dimethyl-1-oxo-2-pentenyl)oxy]-13,20-epoxy-3,11,12-trihydroxy-2,16-dioxo-,methyl ester,[11β,12α,15β(E)]-
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| 藥物名稱 | Bruceantin
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 548.57
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| 理化性質(zhì) | [α]25/D-27.7°(C=3.0,吡啶)。UV λEtOHmax nm(ε):280(6450),221(14100) UV λEtOH+NaOHmax nm(ε):328(4260),221(15500);IR λKBrmaxμ:2.90,5.76,6.05,6.13,8.70,9.45; MSm/e :548.222(M+,計算值548.225),438,420,297,151,111.0819(計算值111.0809,C7H11O);NMR:(CDCl3)τ:8.88[6H,d,J=6.5,CH(CH3)2],8.56(3H,s,10-CH3),8.11(3H,br,s,4-OH3),7.82[3H,s,CH=C(CH3)],7.29(1H,br、m,OH),6.47(1H,br、s,OH),6.24(3H,s,OCH3),4.39[1H,br、s,O2CCH=C(CH3)2],3.87(1H,br、s,OH),3.79(1H,d,J15,14=13,15-H),13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 具有廣泛的抗瘤作用。0.5～1mg/kg/天的劑量對淋巴細(xì)胞白血病P388(PS)、Lewis肺癌(LL)、淋巴樣白血病L1210(LE)和B16黑色素瘤等均有抑制活性;亦有報道抗PS的有效劑量為15～2000μg/kg,0.5～2.0mg/kg的T/C值為197～225。對人體鼻咽癌(KB)細(xì)胞有細(xì)胞毒活性,ED50為10\-2～10\-3μg/ml。能不可逆地抑制Hela人體癌細(xì)胞、兔網(wǎng)狀細(xì)胞和網(wǎng)狀細(xì)胞溶解產(chǎn)物的蛋白質(zhì)合成,對組織培養(yǎng)的PS細(xì)胞的RNA和蛋白質(zhì)的合成亦有顯著的抑制活性。雄性和雌性小鼠靜脈注射的LD50分別為1.95mg/kg和2.58mg/kg。
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| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | |
| 化學(xué)號 | |
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
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| 分子式 | C28H36O11
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
