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印度天芥菜堿N-氧化物

  
化學(xué)名
Butanoic acid,2,3-dihydroxy-2-(1-methylethyl)-,(2,3,5,7a-tetrahydro-1-hydroxy-1H-pyrrolizin-7-yl)methyl ester,N-oxide,[1R-[1α,7(2R*,3S*),7aβ]]-
藥物名稱
Indicine N-oxide
異名(中)
大尾搖堿N-氧化物
異名(英)
NSC-132319
分子量
315.36
理化性質(zhì)
一甲醇合物(甲醇-丙酮),為易潮解的無色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)130~131°(分解點(diǎn)165~166°),[α]20/D+34.0°(C=7.0,乙醇)。UV無吸收。IR λmax cm\-1:3400~3000、1120、1070(OH),1720、1230(酯),1433,1351(烷基)。MSm/e:299(M-O),161,138,117。NMR(D2O)τ:3.98(1H,br.2-CH),5.08(2H,d,3-CH2),7.44(1H,m,5'-CH),7.90(2H,m,6-CH2),8.80(3H,d,J=7,4'-CH3),9.05(6H,2d,J=7,6'-CH3,6'-CH3),5.22~6.3(5,7,8,9,3'碳上及OH上的H)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
1.抗癌:對小鼠白血病P388的活性本品比印度天芥菜堿(大搖尾堿)作用強(qiáng);50~800mg/kg連續(xù)腹腔注射,對P388顯示有良好的治療效果,但口服和皮下注射無效;對黑色素瘤B16亦有效;2000~3000mg/kg腹腔注射,對心臟、脾、腎和十二指腸有毒性。
2.心血管作用:犬500,1000,1500mg/kg靜脈灌注,只有在高劑量時(shí),心電圖有改變,心率增加,左室末端舒張壓和心輸出量降低,肺血管阻力稍有降低,而全身血管阻力稍有增加。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
紫草科植物印度天芥菜 Heliotropium indicum L.地上部分。
化學(xué)號
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
分子式
C15H25NO6
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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