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絡(luò)石甙元

  
化學(xué)名
2(3H)-Furanone,4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-3-hydroxy-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-,(3S-cis)-
藥物名稱
Trachelogenin
異名(中)
異名(英)
分子量
388.42
理化性質(zhì)
無色針晶,mp139~141℃,[α]23/D-43.3°(c=0.25,乙醇)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):231(4.08),282(3.69);(+NaOH):249(4.07),287(3.81),297(3.73)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3560(OH),1775(γ-lactoneC=O),1610,1595,1505(Ar ring)。MS m/z:388(M+)。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
1.有強(qiáng)的Ca2+拮抗作用。抑制K+引起豚鼠結(jié)腸帶收縮的IC50為1.1μM。
2.抗高血壓作用。對自發(fā)性高血壓大鼠具有藥效強(qiáng)而持久的抗高血壓作用。
3.對cAMP磷酸二酯酶具有抑制活性,其IC50為227μM。
4.抑制組胺釋放活性。對化合物48/80或ConA誘發(fā)大鼠肥大細(xì)胞釋放組胺起抑制作用,其IC50為19μM。
5.抗血小板聚集活性,在0.5mg/mL對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制率為35.4%。為PAF拮抗劑。
6.平滑肌松弛作用。在0.1mg/mL濃度下,呈顯著的氣管平滑肌松弛作用。
7.對L5178y鼠淋巴瘤細(xì)胞有強(qiáng)的細(xì)胞毒活性,ED50為2.0μM。
8.體外具有強(qiáng)的抗HIV-1復(fù)制的活性。在0.5μM時,對HIV-1蛋白p17和p24表達(dá)的抑制率為60%~70%。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
木脂素 lignan
用途分類
來源
1.夾竹科(Apocynaceae) 亞洲絡(luò)石 Trachelospermum asiaticum Nakai var.intermedium Nakai 日本絡(luò)石 Trachelospermum asiaticum Nakai 紫花絡(luò)石 Trachelospermum axillare Hook.f.莖皮(收率:0.002%) 絡(luò)石 Trachelospermum jasminoides (Lindl.)Lem.莖(收率:0.05%) 2.菊科(Compositae) 管形花珀菊* Amberboa tubulifora Murb.地上部分 牛蒡 Arctium lappa L. 薩拉曼卡矢車菊* Centaurea salmantica L.地上部分(收率:0.0001%) 柳葉鳳毛菊* Saussurea salicifolia L.地上部分(收率:0.0001%) 3.大戟科(Euphorbiaceae) Glycydendron amazdnicum Ducke 葉(收率:0.071%)
化學(xué)號
34209-69-3
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C21H24O7
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
...
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