| 化學(xué)名 | 2(3H)-Furanone,4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-3-hydroxy-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-,(3S-cis)-
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| 藥物名稱 | Trachelogenin
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 388.42
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| 理化性質(zhì) | 無色針晶,mp139～141℃,[α]23/D-43.3°(c=0.25,乙醇)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):231(4.08),282(3.69);(+NaOH):249(4.07),287(3.81),297(3.73)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3560(OH),1775(γ-lactoneC=O),1610,1595,1505(Ar ring)。MS m/z:388(M+)。1HNMR。13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.有強(qiáng)的Ca2+拮抗作用。抑制K+引起豚鼠結(jié)腸帶收縮的IC50為1.1μM。 2.抗高血壓作用。對自發(fā)性高血壓大鼠具有藥效強(qiáng)而持久的抗高血壓作用。 3.對cAMP磷酸二酯酶具有抑制活性,其IC50為227μM。 4.抑制組胺釋放活性。對化合物48/80或ConA誘發(fā)大鼠肥大細(xì)胞釋放組胺起抑制作用,其IC50為19μM。 5.抗血小板聚集活性,在0.5mg/mL對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制率為35.4%。為PAF拮抗劑。 6.平滑肌松弛作用。在0.1mg/mL濃度下,呈顯著的氣管平滑肌松弛作用。 7.對L5178y鼠淋巴瘤細(xì)胞有強(qiáng)的細(xì)胞毒活性,ED50為2.0μM。 8.體外具有強(qiáng)的抗HIV-1復(fù)制的活性。在0.5μM時,對HIV-1蛋白p17和p24表達(dá)的抑制率為60%～70%。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 木脂素 lignan
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| 用途分類 | |
| 來源 | 1.夾竹桃科(Apocynaceae)
亞洲絡(luò)石 Trachelospermum asiaticum Nakai var.intermedium Nakai
日本絡(luò)石 Trachelospermum asiaticum Nakai
紫花絡(luò)石 Trachelospermum axillare Hook.f.莖皮(收率:0.002%)
絡(luò)石 Trachelospermum jasminoides (Lindl.)Lem.莖(收率:0.05%)
2.菊科(Compositae)
管形花珀菊* Amberboa tubulifora Murb.地上部分
牛蒡 Arctium lappa L.
薩拉曼卡矢車菊* Centaurea salmantica L.地上部分(收率:0.0001%)
柳葉鳳毛菊* Saussurea salicifolia L.地上部分(收率:0.0001%)
3.大戟科(Euphorbiaceae)
Glycydendron amazdnicum Ducke 葉(收率:0.071%)
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| 化學(xué)號 | 34209-69-3
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C21H24O7
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
