化學名 | D-Glucose,esters,cyclic2,3:4,6-bis(4,4',5,5',6,6'-hexahydroxy[1,1'-biphenyl]-2,2'-dicarboxylate,[2(S),4(S)]-
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藥物名稱 | Pedunculagin
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異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | 784.54
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理化性質 | 類白色無定形粉末,[α]D+100°(c=1.0,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):232(4.34),256(sh,4.57)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400,1735,1615,1510,1440,1350~1300,1170,1030,1005。CD。1HNMR。13CNMR。
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構效關系 | 1.藥品專利:Ogata T,et al.JP 04264026(1992,6pp)
2.藥品專利:Ooishi k,et al.JP 0672886(1994,10pp)
3.藥品專利:Ooishi k,et al.JP 0672885(1994,7pp)
4.藥品專利:Kiso Y,et al.JP 06183958(1994,6pp)
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藥化作用 | 1.清除游離基,抑制大鼠肝細胞中ADP等誘導的脂質過氧化。抑制大鼠心臟線粒體氧耗和MDA形成,IC50(μM)分別為7.8和12.0。 2.抑制脂肪細胞中腎上腺素誘導的脂肪水解。增強胰島素誘導的從葡萄糖轉化為脂肪。 3.抑制小鼠白血病病毒感染細胞的逆轉錄酶活性,IC50為0.1μg/mL,LD50>100mg/kg(口服,大、小鼠)。 4.抑制誘變劑。 5.對黑色素瘤RPMI-7951的ED50為2.74μg/mL。 6.對HIV、白血病病毒、T-細胞白血病病毒有抗逆轉錄酶病毒活性。 7.拓撲異構酶抑制作用。在≥0.03μg/mL時,明顯抑制拓撲異構酶I。抑制拓撲異構酶Ⅱ的活性,IC100為0.5μM(對照品VP-16為50μM)。 8.對鈣離子激活的透明質酸酶有抑制作用,在10mM時抑制率95%。 9.對大鼠肝臟線粒體、脫氮副球菌、枯草桿菌等的NADH脫氫酶有弱的抑制作用。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應 | |
成分分類 | 鞣質 tannin;甙 glycoside
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用途分類 | |
來源 | 1.樺木科(Betulaceae)
赤楊 Alnus japonica (Thunb.)Steud.葉(收率:0.0052%)
2.木麻黃科(Casuarinaceae)
小木麻黃 Casuarina stricta Ait.葉(收率:0.22%)
3.山毛櫸科(Fagaceae)
英國櫟 Quercus pedunculata Ehrh.蟲癭
歐洲白櫟 Quercus robur L.葉
4.核桃科(Juglandaceae)
化香樹 Platycarya strobilacea Sieb.et Zucc.木質(收率:0.03%)
5.野牡丹科(Melastomataceae)
馬拉巴野牡丹* Melastoma malabathricum L.葉(收率:0.0045%)
6.薔薇科(Rosaceae)
玫瑰 Rosa rugosd Thunb.花
7.旌節(jié)花科(Stachyuraceae)
旌節(jié)花 Stachyurus praecox Sieb.et Zucc. 葉(收率:0.25%)
8.茶科(Theaceae)
紅山茶 Camellia japonica L.花蕾(收率:0.4%)
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化學號 | 7045-42-3
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參考文獻 | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C34H24O22
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學名 |