化學(xué)名 | 6(2H)-Benzofuranone,2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3,3a-dihydro-3a-methoxy-3-methyl-5-(2-propenyl)-,[2S-(2α,3β,3aβ)]-
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藥物名稱 | Denudatin B
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異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | 356.42
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理化性質(zhì) | 無(wú)色油狀物;白色粉末狀結(jié)晶,mp96~97℃,[α]15/D+77°(c=0.0074,氯仿)。UV λmax(EtOH)nm(ε):235.5(16767),287.5(6373),302.0(sh)。IR γmax(CH2Cl2)cm\-1:1671,1649,1628。MSm/z:356(M+,29),341(1.6),191(23),178(100),165(13),163(21),151(5)。CD。1HNMR。13CNMR。
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構(gòu)效關(guān)系 | 藥品專利:Chen J T,et al.JP 04368334(1992,9pp)
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藥化作用 | 1.PAF受體拮抗劑。治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和哮喘。在抑制PAF與受體結(jié)合的試驗(yàn)中,10μg/mL濃度下,抑制率為100%,5μg/mL時(shí)為80.1%。 2.鈣拮抗作用。在濃度28μM時(shí),活性為100%。 3.松弛血管平滑肌。抑制Ca2+內(nèi)流,增加cGMP,達(dá)到血管松弛作用。 4.抗血小板作用。具有非特異的抗血小板作用。PAF拮抗作用,IC50為7.5μM。 5.抑制淋巴細(xì)胞增殖,有一定免疫抑制作用。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | 木脂素 lignan
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用途分類 | |
來(lái)源 | 1.木蘭科(Magnoliaceae)
玉蘭 Magnolia denudata Desr.葉(收率:0.0006%)
望春玉蘭 Magnolia fargesii Cheng 花蕾
二喬木蘭 Magnolia saulangiana Soul-Bod.花蕾(收率:0.01%)
2.胡椒科(Piperaceae)
克拉基胡椒* Piper clarkii C.DC.葉,莖
山蒟 piper hancei Manxim.藤莖
海風(fēng)藤 Pipr kadsura(Choisy)Ohwi
毛蒟 Piper puberulum(Benth.)Maxim.
石楠藤 Piper wallichii(Miq.)Hand.-Mazz.藤莖
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化學(xué)號(hào) | 87402-88-8
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參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C21H24O5
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |