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對羥福林

  
化學(xué)名
Benzenemethanol,4-hydroxy-α-[(methylamino)methyl]
藥物名稱
Synephrine
異名(中)
辛弗林,辛內(nèi)弗林,交感醇,脫氧腎上腺素
異名(英)
Sympathol,Oxedrine
分子量
167.2
理化性質(zhì)
(±):結(jié)晶,熔點(diǎn)184~185°; 鹽酸鹽結(jié)晶,熔點(diǎn)151~152°,易溶于水;重酒石酸鹽,熔點(diǎn)188~189°(部分分解),易溶于水,難溶于乙醇,幾乎不溶于氯仿、乙醚。 (-):鹽酸鹽,無色結(jié)晶(乙醇-乙醚),熔點(diǎn)166~167°, [α]27/D-52°(C=7.6mg/ml,無水甲醇)。在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿離子交換樹脂層析分離中易發(fā)生消旋化作用。UV λ0.1NNaOHmax nm(ε):243,290(2310)。IR λKBrmax cm\-1:3280(OH或NH),3030,2980,2960,2870,2840,1610,1505,1208,1100,1055,840(1,4-取代苯)。MSm/e:167(M+),148(M-H2O),123(HO-◇-CHOH+),95(◇-OH+),77(◇+),65(◇+),44(CH2NHCH3)+,NMR(CF3COOH)τ:6.80(3H,三峰,J=7,N-CH3),6.12(2H,多峰,CH2),3.82(1H,多峰,CH),2.3~3(二個雙峰為對位雙取代苯環(huán),A2B2型)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對心血管系統(tǒng)的作用
對羥福林為腎上腺素α-受體興奮劑,對心臟β-受體也有一定的興奮作用。活性約為新福林的1/10~1/5。能收縮血管,產(chǎn)生升高血壓的作用。
小白鼠腹腔注射對羥福林50mg/kg,血漿內(nèi)cgMP含量顯著增加;大自鼠腹腔注射30mg/kg,血漿內(nèi)cAMP含量無變化;小白鼠腹腔注射對羥福林50mg/kg,心肌內(nèi)cgMP含量顯著增加,cAMP變化不大。結(jié)果表明,對羥福林僅能興奮心血管的α受體,故僅增加血漿和心肌中的cgMP含量,而對cAMP含量無影響。
2.其他作用
對羥福林有較強(qiáng)的擴(kuò)張氣管和支氣管的作用。麻醉靜脈注射可完全對抗組織胺所引起的支氣管收縮。對豚鼠離體氣管亦有同樣的作用。
毒性
對羥福林重酒石酸鹽鼠皮下注射LD50 為80mg/kg。
臨床
用于休克、心衰。還用于治療支氣管哮喘及手術(shù)和麻醉時(shí)低血壓,虛脫及休克,體位性低血壓等。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
蕓香科植物酸橙 Citrus aurantium L.干燥幼果 吳茱萸 Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth.得消旋體 仙人掌科植物刺仙人球 Coryphantha ramillosa Cutak 全草 阮永仙人球 C.macromeris var.runyonii(Br.et R.)L.Benson 全草 乳頭狀仙人球 Dolichothele uberiformis (Zucc.)Br.et R.全草得大量左旋體和少量消旋體。
化學(xué)號
94-07-5
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C9H13NO2
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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