| 公開(公告)號(hào) | CN1986527A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200610155494.6 |
| 申請日期 | 2006.12.27 |
| 專利名稱 | 莫達(dá)非尼的合成新方法 |
| 主分類號(hào) | C07C317/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C317/44(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江華納藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡高云;相紅琳;徐利明 |
| 地址 | 312073浙江省紹興縣濱海工業(yè)區(qū)興濱路北五路口 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 紹興市越興專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 蔣衛(wèi)東 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)表示的莫達(dá)非尼的制備方法， 其特征在于該方法包括以下步驟： a、在有機(jī)堿或無機(jī)堿的存在下，在適當(dāng)?shù)娜軇┲�，二苯甲�?II)和溴化劑發(fā)生溴代反應(yīng)得到二苯溴甲烷(III)，反應(yīng)溫度為20℃～120℃，反應(yīng)時(shí)間為2～10小時(shí)； b、在適當(dāng)?shù)娜軇┲�，二苯溴甲�?III)與巰基乙酸(IV)發(fā)生縮合反應(yīng)，生成二苯甲硫基乙酸(V)，反應(yīng)溫度為0℃～60℃，反應(yīng)時(shí)間為3～10小時(shí)； HSCH2COOH (IV) c、在適當(dāng)?shù)娜軇┲�，化合�?V)與氯化亞砜發(fā)生酰氯化反應(yīng)，得到二苯甲硫基乙酰氯(VI)，反應(yīng)溫度為0℃～80℃，反應(yīng)時(shí)間為2～6小時(shí)； d、在適當(dāng)?shù)娜軇┲校衔?VI)與氨水發(fā)生酰胺化反應(yīng)，得到二苯甲硫基乙酰胺(VII)，反應(yīng)溫度為0℃～60℃，反應(yīng)時(shí)間為4～10小時(shí)； e、在冰醋酸中，化合物(VII)與雙氧水發(fā)生硫氧化反應(yīng)，得到二苯甲亞硫�；阴０�(I)，反應(yīng)溫度為0℃～40℃，反應(yīng)時(shí)間為3～15小時(shí)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種提神醒腦藥物莫達(dá)非尼(Modafinil，I)即2-(二苯基甲基亞硫酰基)乙酰胺的合成新方法，采用二苯甲烷為原料，與溴素反應(yīng)得到中間體二苯溴甲烷，再與巰基乙酸縮合反應(yīng)得到中間體二苯甲硫基乙酸，然后經(jīng)酰氯化得到中間體二苯甲硫基乙酰氯、酰胺化得到中間體二苯甲硫基乙酰胺、硫氧化得到莫達(dá)非尼，本發(fā)明所述的合成方法，其原料易得，反應(yīng)條件溫和，制備和純化工藝較簡單，產(chǎn)品收率和質(zhì)量相對提高，有利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
