| 公開(公告)號(hào) | CN1955177A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200510015609.7 |
| 申請日期 | 2005.10.25 |
| 專利名稱 | 拉米夫定核苷類衍生物、其制備方法及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D411/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D411/04(2006.01)I;A61K31/559(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津迪愛盟生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙 康 |
| 地址 | 300457天津市天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)天大科技園C5 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類核苷衍生物拉米夫定(I)的非對(duì)應(yīng)選擇性制備新方法， 其特征在于： a)以L-薄荷醇(II)和氯乙酸為起始原料，在溶劑中經(jīng)酸催化脫水縮合后生成中間體化合物(III)。 b)由步驟a)得到的中間體化合物(III)不經(jīng)分離提純，與乙酸鈉在溶劑中發(fā)生取代反應(yīng)后得到中間體化合物(IV)。該中間體化合物(IV)不經(jīng)分離提純，在溶劑中堿性條件下水解生成化合物(V)。 c)由步驟b)得到的化合物(V)經(jīng)氧化得到化合物(VI)，該化合物與2，5-二羥基-1，4-二噻烷在溶劑中經(jīng)酸催化縮合反應(yīng)后經(jīng)重結(jié)晶得化合物(VII)。 d)由步驟c)得到的化合物(VII)在溶劑中有機(jī)堿催化條件下與乙酰化試劑反應(yīng)生成化合物(VIII)，該化合物與N，O-雙硅烷化的胞嘧啶在Lewis酸催化劑作用下發(fā)生偶聯(lián)，生成化合物(IX)。 e)由步驟d)得到的化合物(IX)在溶劑中經(jīng)還原生成拉米夫定(I) |
| 摘要 | 本發(fā)明主要涉及拉米夫定核苷類衍生物、其制備方法及其應(yīng)用。拉米夫定的化學(xué)名為(2R，5S)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1，3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-2(1H)-嘧啶酮，是一種抗病毒藥物。目前制取光學(xué)活性拉米夫定的方法，存在操作繁瑣，路線較長，總收率低，原料價(jià)格較貴等缺點(diǎn)。本發(fā)明目的在于提供一種新型核苷類衍生物：拉米夫定核苷類衍生物，以其作為抗艾滋病病毒和抗乙肝病毒藥物的原料藥；另一目的在于提供其制備方法；又一目的在于提供該新型核苷類衍生物的應(yīng)用。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于：與現(xiàn)有方法相比，該方法反應(yīng)原料易得，反應(yīng)條件溫和，操作簡便，所得產(chǎn)品質(zhì)量好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
