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拉米夫定核苷類衍生物、其制備方法及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津迪愛盟生物技術(shù)有限公司/趙康
公開(公告)號(hào) CN1955177A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號(hào) CN200510015609.7  
申請日期 2005.10.25  
專利名稱 拉米夫定核苷類衍生物、其制備方法及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D411/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D411/04(2006.01)I;A61K31/559(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津迪愛盟生物技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙 康  
地址 300457天津市天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)天大科技園C5  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一類核苷衍生物拉米夫定(I)的非對(duì)應(yīng)選擇性制備新方法, 其特征在于: a)以L-薄荷醇(II)和氯乙酸為起始原料,在溶劑中經(jīng)酸催化脫水縮合后生成中間體化合物(III)。 b)由步驟a)得到的中間體化合物(III)不經(jīng)分離提純,與乙酸鈉在溶劑中發(fā)生取代反應(yīng)后得到中間體化合物(IV)。該中間體化合物(IV)不經(jīng)分離提純,在溶劑中堿性條件下水解生成化合物(V)。 c)由步驟b)得到的化合物(V)經(jīng)氧化得到化合物(VI),該化合物與2,5-二羥基-1,4-二噻烷在溶劑中經(jīng)酸催化縮合反應(yīng)后經(jīng)重結(jié)晶得化合物(VII)。 d)由步驟c)得到的化合物(VII)在溶劑中有機(jī)堿催化條件下與乙酰化試劑反應(yīng)生成化合物(VIII),該化合物與N,O-雙硅烷化的胞嘧啶在Lewis酸催化劑作用下發(fā)生偶聯(lián),生成化合物(IX)。 e)由步驟d)得到的化合物(IX)在溶劑中經(jīng)還原生成拉米夫定(I)  
摘要 本發(fā)明主要涉及拉米夫定核苷類衍生物、其制備方法及其應(yīng)用。拉米夫定的化學(xué)名為(2R,5S)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-2(1H)-嘧啶酮,是一種抗病毒藥物。目前制取光學(xué)活性拉米夫定的方法,存在操作繁瑣,路線較長,總收率低,原料價(jià)格較貴等缺點(diǎn)。本發(fā)明目的在于提供一種新型核苷類衍生物:拉米夫定核苷類衍生物,以其作為抗艾滋病病毒和抗乙肝病毒藥物的原料藥;另一目的在于提供其制備方法;又一目的在于提供該新型核苷類衍生物的應(yīng)用。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于:與現(xiàn)有方法相比,該方法反應(yīng)原料易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡便,所得產(chǎn)品質(zhì)量好,適合工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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