| 公開(公告)號 | CN1984906A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580023495.9 |
| 申請日期 | 2005.07.14 |
| 專利名稱 | 稠合苯甲酰胺化合物和香草素受體1（VR1)活性抑制劑 |
| 主分類號 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/04(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.15 JP 208334/2004;2004.7.22 US 60/590,180;2004.12.28 JP 379551/2004;2005.1.6 US 60/641,874;2005.4.28 JP 133724/2005;2005.5.12 US 60/680,072 |
| 申請(專利權)人 | 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 古賀義久;矢田伸二;渡邊隆;松尾拓哉;山崎貴之;阪田昌弘;近藤涉;小關英和;堀義和 |
| 地址 | 日本國東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-14 PCT/JP2005/013446 |
| 進入國家日期 | 2007.01.12 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 由下列通式[1]表示的稠合苯甲酰胺化合物或其藥用鹽： [其中Z是 (1)-O-， (2)-NR5-(其中R5是氫原子或C1-6烷基基團)， (3)-S-， (4)-SO-或 (5)-SO2-； 1是0，1或2； m是0，1或2； R1是 (1)氫原子或 (2)C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自以下組A的取代基取代： 組A： (a)鹵素原子， (b)羥基基團， (c)C1-6烷氧基基團， (d)羧基基團， (e)C1-6烷氧羰基基團， (f)-CONR6R7(其中R6和R7相同或不同并且各自表示氫原子、C1-6烷基基團或�；鶊F，并且所述烷基基團可以被羥基基團或酰氧基基團取代)， (g)-NR6R7(其中R6和R7同上)， (h)-NR6COR7(其中R6和R7同上)， (i)-NR8CONR6R7(其中R6和R7同上，并且R8是氫原子或C1-6烷基基團)；和 (j)-NR6SO2R9(其中R6同上，并且R9是C1-6烷基基團)； R2是 (1)氫原子， (2)羥基基團， (3)C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代(其中組A同上)， (4)羧基基團， (5)C1-6烷氧羰基基團，或 (6)-CONR10R11(其中R10和R11相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團)； 或R2與R一起形成＝O； R3是 (1)氫原子，或 (2)C1-6烷基基團； R4是 (1)氫原子， (2)鹵素原子 (3)C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自下列組B的取代基取代， (4)C1-6烷氧基基團，其可以被1-5個選自下列組B的取代基取代， (5)環(huán)烷基基團，其可以被1-5個選自下列組B的取代基取代， (6)芳烷基基團，其可以被1-5個選自下列組B的取代基取代， (7)芳烷氧基基團，其可以被1-5個選自下列組B的取代基取代，或 (8)環(huán)烷基烷氧基基團，其可以被1-5個選自下列組B的取代基取代， 組B： (a)鹵素原子， (b)鹵代C1-6烷基基團， (c)羥基基團， (d)鹵代C1-6烷氧基基團， (e)C1-6烷氧羰基基團， (f)C1-6烷氧基基團， (g)羧基基團， (h)-CONR12R13(其中R12和R13相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團)； (i)-NR12R13(其中R12和R13同上)， (j)-NR12COR13(其中R12和R13同上)， (k)-NR14CONR12R13(其中R12和R13同上，并且R14是氫原子或C1-6烷基基團)， (l)-SO2R15(其中R15是C1-6烷基基團)，和 (m)-NR12SO2R15(其中R12和R15同上)； (9)羥基基團， (10)-NR16R17(其中R16和R17相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團) (11)-COR18(其中R18是C1-6烷基基團，C1-6烷氧基基團，環(huán)烷基基團，芳烷基基團，芳烷氧基基團，環(huán)烷基烷氧基基團或羥基基團)， (12)-CONR16R17(其中R16和R17同上)， (13)-NR19CONR16R17(其中R16和R17同上，并且R19是氫原子或C1-6烷基基團)， (14)-NR16COOR20(其中R16同上，并且R20是C1-6烷基基團或環(huán)烷基基團)， (15)-SR20(其中R20同上)， (16)-SOR20(其中R20同上)， (17)-SO2R20(其中R20同上)， (18)-SO2NR16R17(其中R16和R17同上)或 (19)-NR16COR18(其中R16和R18同上)； V是 (1)單鍵，或 (2)-(CR21R22)n-(其中R21和R22相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團，并且n是1或2)； P1和P2環(huán)相同或不同并且各自表示 (1)碳環(huán)基團，其可以被1-5個選自下列組C的取代基取代，或 (2)雜環(huán)基團，其可以被1-5個選自下列組C的取代基取代： (a)鹵素原子， (b)羥基基團， (c)C1-6烷氧基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代， (d)C1-6烷硫基基團， (e)C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代， (f)-CONR23R24(其中R23和R24相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代)， (g)-NR123R124(其中R123和R124相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代)， (h)-NR223COR224(其中R223和R224相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代)， (i)-NR25CONR323R324(其中R323和R324相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代)， (j)-SR26(其中R26是C1-6烷基基團)， (k)-SOR126(其中R126是C1-6烷基基團)， (l)-SO2R226(其中R226是C1-6烷基基團)， (m)-NR423SO2R326(其中R423是氫原子或C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代，并且R326是C1-6烷基基團)， (n)-SO2NR523R524(其中R523和R524相同或不同并且各自表示氫原子或C1-6烷基基團，其可以被1-5個選自組A的取代基取代)， (o)-COR27(其中R27是C1-6烷基基團，C1-6烷氧基基團，環(huán)烷基基團，芳烷基基團，芳烷氧基基團，環(huán)烷基烷氧基基團或羥基基團)， (p)碳環(huán)基團，其可以被1-5個選自組C的(a)至(o)的取代基取代， (q)雜環(huán)基團，其可以被1-5個選自組C的(a)至(o)的取代基取代， (r)-O-R28(其中R28是�；鶊F；碳環(huán)基團，其可以被1-5個選自組C的(a)至(o)的取代基取代；或雜環(huán)基團，其可以被1-5個選自組C的(a)至(o)的取代基 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了對香草素受體亞型1(VR1)活性具有優(yōu)異抑制作用的化合物和含有該化合物的藥物組合物，所述化合物有效治療涉及香草素受體亞型1(VR1)活性的疾病，如疼痛、急性痛、慢性痛、神經(jīng)病性疼痛、類風濕性關節(jié)炎疼痛、神經(jīng)痛等。該目的已經(jīng)通過由式[1](式中符號具有與說明書中的定義相同的含義)表示的稠合苯甲酰胺化合物或其鹽實現(xiàn)。 |
| 國際公布 | 2006-01-19 WO2006/006741 日 |
