| 公開(公告)號 | CN1980897A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022854.9 |
| 申請日期 | 2005.06.09 |
| 專利名稱 | 4-苯基-嘧啶-2-腈衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/28(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.11 EP 04253491.7;2004.12.23 EP 04106949.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐加農(nóng)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蔡家強(qiáng);Z·蘭科維克;J·H·莫伊爾 |
| 地址 | 荷蘭奧斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-09 PCT/EP2005/006266 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的4-苯基-嘧啶-2-腈衍生物 式I 其中 R表示1-3個任選的獨(dú)立選自(C1-6)烷基(任選被一個或多個鹵素取代)、(C1-6)烷氧基(任選被一個或多個鹵素取代)、氰基、鹵素、羥基、硝基、(C3-6)環(huán)烷基、CO(C1-6)烷基、S(C1-6)烷基、SO(C1-6)烷基、SO2(C1-6)烷基、SO2NH(C1-8)烷基、SO2NH2、NHCO(C1-8)烷基和CO2H的取代基；或者相鄰位置上的2個取代基R一起表示OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O； R1是H或(C1-6)烷基； R2是(C2-6)烷基，其任選被OH、(C1-4)烷氧基、(C6-10)芳氧基、(C6-10)芳基(C1-4)烷氧基、一個或多個鹵素、NR3R4、CO2H或CONR6R7取代； R3和R4獨(dú)立地是H、(C1-8)烷基[任選被一個或多個鹵素、(C1-4)烷氧基或(C6-10)芳氧基取代]、(C3-8)環(huán)烷基[任選被一個或多個鹵素取代]、被含有選自O(shè)、S和NR5的雜原子的4-8元飽和雜環(huán)取代的(C1-4)烷基、含有選自O(shè)、S和NR5的雜原子的4-8元飽和雜環(huán)、(C6-10)芳基、(C2-9)雜芳基[任選被1-3個選自鹵素、CF3、(C1-4)烷基和(C1-4)烷氧基的取代基取代]、(C6-10)芳基(C1-4)烷基或者(C2-9)雜芳基(C1-4)烷基；或 R3和R4和與其相結(jié)合的氮一起形成任選被一個或多個鹵素或者CONR8R9取代的4-8元飽和雜環(huán)，其任選進(jìn)一步含有一個或多個選自O(shè)、S和NR5中的雜原子；或者 R3是H或(C1-4)烷基；以及R4是被CONR8R9、COOR10、NR8R9、NR8COR9、或NR8CONR9R10取代的(C1-4)烷基； R5是H、(C1-4)烷基[任選被(C3-8)環(huán)烷基、(C6-10)芳基或(C2-5)雜芳基取代]、(C3-8)環(huán)烷基、(C6-10)芳基或(C2-5)雜芳基； R6和R7獨(dú)立地是H、(C1-4)烷基或含有選自O(shè)、S和NR5中的雜原子的4-8元飽和雜環(huán)；或者 R6和R7和與其相結(jié)合的氮一起形成任選被一個或多個鹵素取代的4-8元飽和雜環(huán)，其任選進(jìn)一步含有一個或多個選自O(shè)、S和NR5的雜原子； R8和R9獨(dú)立地是H或(C1-4)烷基；或者 R8和R9和與其相結(jié)合的原子一起形成任選含有一個或多個選自O(shè)、S和NR5的雜原子的4-8元飽和雜環(huán)； R10是H或(C1-4)烷基； 或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的4-苯基-嘧啶-2-腈衍生物或其可藥用鹽。本發(fā)明還涉及含有所述衍生物的藥物組合物以及其在制備適合用于治療骨質(zhì)疏松、動脈粥樣硬化、炎性和免疫障礙例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、和慢性痛例如神經(jīng)性疼痛的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121106 英 |
