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埃坡霉素、與之相關(guān)的中間體、類似物的合成及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 斯隆-凱特靈癌癥研究所/塞繆爾·J·丹尼斯海弗斯凱;亞歷克謝·芮弗金;吉村文彥;周廷潮;安娜·埃斯特·加巴爾答歐特佳;董華進(jìn);吳開達(dá);馬爾科姆·A·S·摩爾;大衛(wèi)·杜恩
公開(公告)號 CN1976699A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200580013480.4  
申請日期 2005.02.28  
專利名稱 埃坡霉素、與之相關(guān)的中間體、類似物的合成及其用途  
主分類號 A61K31/426(2006.01)I  
分類號 A61K31/426(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.27 US 60/548,402;2004.8.18 US 10/921,109  
申請(專利權(quán))人 斯隆-凱特靈癌癥研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 塞繆爾·J·丹尼斯海弗斯凱;亞歷克謝·芮弗金;吉村文彥;周廷潮;安娜·埃斯特·加巴爾答歐特佳;董華進(jìn);吳開達(dá);馬爾科姆·A·S·摩爾;大衛(wèi)·杜恩  
地址 美國紐約  
頒證日  
國際申請 2005-02-28 PCT/US2005/006051  
進(jìn)入國家日期 2006.10.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式的化合物及其藥學(xué)可接受的衍生物: 其中R1為氫或低級烷基; R2為取代或未取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基部分; R5和R6各自獨(dú)立地為氫或保護(hù)基團(tuán); X為O、S、C(R7)2或NR7,其中每種情況下的R7獨(dú)立地為氫或低級烷基; A-B代表CRA=CRB-、C(RA)2-C(RB)2-或-C≡C-; C-D代表-CRC=CRD-、-C(RC)2-C(RD)2-或-C≡C-; 其中每種情況下的RA獨(dú)立地為氫;鹵素;-ORA’;-SRA’;-N(RA’)2;-C(O)ORA’;-C(O)RA’;-CONHRA’;-O(C=O)RA’;-O(C=O)ORA’;-NRA’(C=O)RA’;N3;N2RA’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基,任選取代以一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán):氫;鹵素;-ORA’;-SRA’;-N(RA’)2;-C(O)ORA’;-C(O)RA’;-CONHRA’;-O(C=O)RA’;-O(C=O)ORA’;-NRA’(C=O)RA’;N3;N2RA’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分; 對于每種情況,RB獨(dú)立地為氫;鹵素;-ORB’;-SRB’;-N(RB’)2;-C(O)ORB’;-C(O)RB’;-CONHRB’;-O(C=O)RB’;-O(C=O)ORB’;-NRB’(C=O)RB’;N3;N2RB’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基、任選取代以一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán):氫;鹵素;-ORB’;-SRB’;-N(RB’)2;-C(O)ORB’;-C(O)RB’;-CONHRB’;-O(C=O)RB’;-O(C=O)ORB’;-NRB’(C=O)RB’;N3;N2RB’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分; 對于每種情況,RC獨(dú)立地為氫;鹵素;-ORC’;-SRC’;-N(RC’)2;-C(O)ORC’;-C(O)RC’;-CONHRC’;-O(C=O)RC’;-O(C=O)ORC’;-NRC’(C=O)RC’;N3;N2RC’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基,任選取代以一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán):氫;鹵素;-ORC’;-SRC’;-N(RC’)2;-C(O)ORC’;-C(O)RC’;-CONHRC’;-O(C=O)RC’;-O(C=O)ORC’;-NRC’(C=O)RC’;N3;N2RC’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分; 對于每種情況,RD獨(dú)立地為氫;鹵素;-ORD’;-SRD’;-N(RD’)2;-C(O)ORD’;-C(O)RD’;-CONHRD’;-O(C=O)RD’;-O(C=O)ORD’;-NRD’(C=O)RD’;N3;N2RD’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基,任選取代以一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán):氫;鹵素;-ORD’;-SRD’;-N(RD’)2;-C(O)ORD’;-C(O)RD’;-CONHRD’;-O(C=O)RD’;-O(C=O)ORD’;-NRD’(C=O)RD’;N3;N2RD’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或無環(huán)、直鏈或支鏈的取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基部分;或者 其中RA,RB,RC或RD中任意兩個(gè)合在一起可以形成環(huán)狀部分并可以通過氧、硫、碳或氮原子連接,或者任意兩個(gè)相鄰的RA,RB,RC或RD基團(tuán)合在一起,可以形成3-6元取代或未取代的脂肪族、雜脂肪族、芳基或雜芳基環(huán); 其中每種情況下的RA’,RB’,RC’或RD’獨(dú)立地為氫;保護(hù)基團(tuán);直鏈或支鏈、取代或未取代、環(huán)狀或無環(huán)的、脂肪族、雜脂肪族、芳基、雜芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、芳烯基、芳炔基或雜芳烷基、雜芳烯基或雜芳炔基部分。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的化合物:如本發(fā)明中一般性描述的及以類和亞類描述的那樣。本發(fā)明另外還提供包含式(I)的化合物的藥物組合物,并提供治療癌癥的方法,該方法包括給藥式(I)的化合物。  
國際公布 2005-09-15 WO2005/084222 英  
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