| 公開(公告)號 | CN1972696A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580021151.4 |
| 申請日期 | 2005.06.20 |
| 專利名稱 | 用于治療RNA依賴性RNA病毒感染的核苷氨基磷酸芳基酯 |
| 主分類號 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 US 60/582,667;2004.10.18 US 60/619,746 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·麥科斯;D·B·奧爾森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-20 PCT/US2005/021684 |
| 進入國家日期 | 2006.12.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式I的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 Y是CR9或N； Ar是未取代的或被1～3個獨立選自下列組的取代基取代的苯基：鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氰基、硝基、氨基、羧基、三氟甲基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基氧基和C1-4烷基氧基羰基； R1選自氫、氟、疊氮基、氨基、羥基、C1-3烷氧基、巰基和C1-3烷硫基； R2和R3獨立地選自氫、甲基、C1-16烷基羰基、C2-18烯基羰基、C1-10烷基氧基羰基、C3-6環(huán)烷基羰基和C3-6環(huán)烷基氧基羰基； R4是氫、鹵素、甲基、疊氮基或氨基； R5和R6各自獨立地選自氫、羥基、鹵素、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C3-6環(huán)烷基氨基、二(C3-6環(huán)烷基)氨基、芐基氨基、二芐基氨基或C4-6雜環(huán)烷基，其中烷基、環(huán)烷基、芐基和雜環(huán)烷基是未取代的或被1～5個獨立選自鹵素、羥基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基團取代； R7是氫、C1-5烷基、苯基或芐基； 其中烷基是未取代的或被一個選自羥基、甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；㈦一�、巰基、甲硫基、1H-咪唑基和1H-吲哚-3-基的取代基取代；其中苯基和芐基是未取代的或被1～2個獨立選自鹵素、羥基和甲氧基的取代基取代； R8是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基或芐基； 其中烷基和環(huán)烷基是未取代的或被1～3個獨立選自鹵素、羥基、羧基、C1-4烷氧基的取代基取代；其中苯基和芐基是未取代的或被1～3個獨立選自鹵素、羥基、氰基、C1-4烷氧基和三氟甲基的取代基取代； R9選自氫、氟、氰基、C1-3烷基、NHCONH2、CONR10R10、CSNR10R10、COOR10、C(＝NH)NH2、羥基、C1-3烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基； 每個R10獨立表示氫或C1-6烷基；和 R11是氫或甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供RNA依賴性RNA病毒聚合酶的抑制劑的前體——核苷氨基磷酸芳基酯。這些化合物是RNA依賴性RNA病毒復(fù)制抑制劑的前體，其用于治療RNA依賴性RNA病毒感染。它們特別可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制劑的前體、HCV復(fù)制的抑制劑的前體、和/或治療丙型肝炎感染。本發(fā)明還描述了包含單獨或與其它抗RNA依賴性RNA病毒感染(特別是HCV感染)的活性劑聯(lián)合的所述核苷氨基磷酸芳基酯的藥物組合物。還公開了使用本發(fā)明的核苷氨基磷酸芳基酯抑制RNA依賴性RNA聚合酶、抑制RNA依賴性RNA病毒復(fù)制，和/或治療RNA依賴性RNA病毒感染的方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/012078 英 |
