| 公開(公告)號 | CN1972909A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580019416.7 |
| 申請日期 | 2005.04.13 |
| 專利名稱 | 硫取代的芳基甲基亞磺酰衍生物 |
| 主分類號 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07C323/52(2006.01)I;C07C323/07(2006.01)I;C07C317/18(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.13 EP 04290983.8;2004.5.7 US 60/568,991;2005.4.12 US 11/104,074 |
| 申請(專利權)人 | 塞弗倫公司;塞弗倫法國公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·萊蘇;P·盧韋;R·特里帕希 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-13 PCT/IB2005/000964 |
| 進入國家日期 | 2006.12.13 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 胡國群 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(A)化合物及其立體異構形式、立體異構形式的混合物或它們的可藥用鹽形式： 其中： Ar獨立地選自C6-C10芳基和5-10-元雜芳基 其中： C6-C10芳基和雜芳基用1-3個基團任選取代，所述的基團選自F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、、5或6元雜芳基、芳基烷基、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； X是O、S(O)y、N(R10)、OC(R22)2、(R22)2CO、C(R22)2NR21、NR21C(R22)2、C(＝O)N(R21)、NR21C(＝O)、S(O)2NR22、NR22S(O)2、C(R22)2C(R22)2、CR21＝CR21、C＝C； Y是C1-C6亞烷基；或 (C1-C4亞烷基)m-Z-(C1-C4亞烷基)n； 其中所述的亞烷基用1-3個R20基任選取代； Z是O、NR10A、S(O)y、CR21＝CR21、C＝C、C6-C10亞芳基、5-10元雜亞芳基、C3-C6環(huán)亞烷基或3-6元雜環(huán)亞烷基；其中所述的亞芳基、雜亞芳基、環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基用1-3個R20基任選取代； R1選自NR12R13、NR21C(＝O)R14、C(＝O)R14、CO2R11、OC(＝O)R11、C(＝O)NR12R13、C(＝NR11)NR12R13、OC(＝O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(＝O)NR12R13和NR21S(O)2NR12R13； 其中所述的芳基用1-3個R20基任選取代； R2和R3每個獨立的選自H、F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、芳基烷基、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； R10和R10A每個獨立地選自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C(＝O)R14和S(O)yR14；其中所述的烷基和芳基用1-3個R20基任選取代； R11每次出現(xiàn)時獨立地選自H、C3-C7烷基和C6-C10芳基；其中所述的烷基和芳基用1-3個R20基任選取代。 R12和R13每次出現(xiàn)時各自獨立地選自H、C1-C6烷基，或者R12和R13與它們連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán)； 其中所述的烷基和雜環(huán)用1-3個R20基任選取代； R14每次出現(xiàn)時獨立地選自C1-C6烷基、C6-C10芳基和芳基烷基，其中所述的烷基、芳基和芳基烷基用1-3個R20基任選取代； R20每次出現(xiàn)時獨立地選自F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、用1-3個OH任選取代的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、芳基烷基、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； R21每次出現(xiàn)時獨立地選自H和C1-C6烷基； R22每次出現(xiàn)時獨立地選自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基； R23和R24每次出現(xiàn)時各自獨立地選自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基，或者R23和R24與它們連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán)； R25每次出現(xiàn)時獨立地是羧基的羥基被除去后的氨基酸殘基； m是0或1； n是0或1； q是0、1或2； y是0、1或2； 不包括以下化合物，所述的化合物中： Y是用1-3個C1-C6亞烷基和/或NR23R24和/或NR21CO2R22取代的C2亞烷基 ；以及 R1是C(＝O)NR12R13； 以及不包括以下化合物： 四氫-2-[[{4-(苯硫基)苯基]甲基}硫]乙�；鵠-2H-1，2-噁嗪。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學組合物、其制備方法以及該組合物的用途。特別地，本發(fā)明涉及式(A)化合物的組合物：其中Ar、X、Y、R1、R2、R3和q如說明書所定義；本發(fā)明也涉及這些組合物在治療疾病中的應用，包括治療睡眠、促進清醒、治療帕金森病、腦缺血、中風、睡眠性呼吸暫停、進食障礙、促進食欲和增加體重、治療注意力不集中的過度反應癥(“ADHD”)、增強與大腦皮層功能低下相關的病癥中的功能，包括但不限于抑郁癥、精神分裂癥、疲勞、特別是與神經疾病例如多發(fā)性硬化癥、慢性疲勞綜合征相關的疲勞，以及改善認知功能障礙。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100310 英 |
