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含埃坡霉素和間質(zhì)水解劑的抗實(shí)體腫瘤組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司/孫娟;鄒會鳳;劉恩祥;蘇紅清
公開(公告)號 CN1969827A  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(專利)號 CN200610201173.5  
申請日期 2006.12.01  
專利名稱 含埃坡霉素和間質(zhì)水解劑的抗實(shí)體腫瘤組合物  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孫 娟;鄒會鳳;劉恩祥;蘇紅清  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含載埃坡霉素和間質(zhì)水解劑的抗實(shí)體腫瘤組合物,其特征在于該抗實(shí)體腫瘤組合物為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為間質(zhì)水解劑和/或埃坡霉素的組合,間質(zhì)水解劑為蛋白水解酶和血管抑制劑; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合; 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1~0.8,選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種含埃坡霉素和間質(zhì)水解劑的藥物組合物,其特征在于該藥物組合物為緩釋注射劑或緩釋植入劑,緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。間質(zhì)水解劑為選自膠原酶、透明質(zhì)酸酶、松弛肽、纖溶酶等的蛋白水解酶和選自吉非替尼等的血管抑制劑,埃坡霉素選自埃坡霉素B、埃坡霉素D、異埃坡霉素D等;緩釋輔料為聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子;助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋劑瘤內(nèi)或瘤周注射或放置除利于藥物進(jìn)入實(shí)體腫瘤以及在腫瘤內(nèi)的有效擴(kuò)散,并可增強(qiáng)放化療的效果。  
國際公布  
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