公開(公告)號
|
CN1968930A
|
公開(公告)日
|
2007.05.23
|
申請(專利)號
|
CN200580017060.3
|
申請日期
|
2005.05.27
|
專利名稱
|
作為芳化酶抑制劑的雙環(huán)含氮雜環(huán)
|
主分類號
|
C07D221/04(2006.01)I
|
分類號
|
C07D221/04(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.5.28 CH 915/04
|
申請(專利權(quán))人
|
斯皮德爾實驗股份公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫;M·奎姆巴赫
|
地址
|
瑞士阿爾施韋爾
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-05-27 PCT/EP2005/052416
|
進(jìn)入國家日期
|
2006.11.27
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
劉 冬;梁 謀
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項
|
下列通式的化合物 其中, X為C; Y為C或N; Z為C; R a)為氫;或 b)為C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、鹵素或三氟甲基; R1為C1-C8-烷基、C2-C8-鏈烯基、C2-C8-炔基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和的雜環(huán)基-C0-C4-烷基,所述基團(tuán)為未取代的或被1-4個C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺;、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; R2a)為氫;或 b)為C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和的雜環(huán)基-C1-C4-烷基,所述基團(tuán)為未取代的或被1-4個C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; n為0、1或2的數(shù)字; *指不對稱的碳原子 及其鹽、前藥或其中一個或多個原子被它們的穩(wěn)定的、非放射性同位素置換的化合物,特別是藥學(xué)上可用的鹽, 其中,如果X、Y和Z為C時,R1不是未取代的或烷氧基-取代的芐基;或如果R為甲基,則R1不為甲基。
|
摘要
|
本申請涉及新的通式(I)(I*)的雜環(huán)化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有在說明書中所定義的含義,涉及制備它們的方法和涉及這些化合物作為藥劑,特別是作為芳化酶抑制劑的應(yīng)用。
|
國際公布
|
2005-12-15 WO2005/118540 英
|