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作為芳化酶抑制劑的雙環(huán)含氮雜環(huán)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 斯皮德爾實驗股份公司/P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫;M·奎姆巴赫
公開(公告)號 CN1968930A  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN200580017060.3  
申請日期 2005.05.27  
專利名稱 作為芳化酶抑制劑的雙環(huán)含氮雜環(huán)  
主分類號 C07D221/04(2006.01)I  
分類號 C07D221/04(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.28 CH 915/04  
申請(專利權(quán))人 斯皮德爾實驗股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫;M·奎姆巴赫  
地址 瑞士阿爾施韋爾  
頒證日  
國際申請 2005-05-27 PCT/EP2005/052416  
進(jìn)入國家日期 2006.11.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;梁 謀  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 下列通式的化合物 其中, X為C; Y為C或N; Z為C; R a)為氫;或 b)為C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、鹵素或三氟甲基; R1為C1-C8-烷基、C2-C8-鏈烯基、C2-C8-炔基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和的雜環(huán)基-C0-C4-烷基,所述基團(tuán)為未取代的或被1-4個C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺;、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; R2a)為氫;或 b)為C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和的雜環(huán)基-C1-C4-烷基,所述基團(tuán)為未取代的或被1-4個C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; n為0、1或2的數(shù)字; *指不對稱的碳原子 及其鹽、前藥或其中一個或多個原子被它們的穩(wěn)定的、非放射性同位素置換的化合物,特別是藥學(xué)上可用的鹽, 其中,如果X、Y和Z為C時,R1不是未取代的或烷氧基-取代的芐基;或如果R為甲基,則R1不為甲基。  
摘要 本申請涉及新的通式(I)(I*)的雜環(huán)化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有在說明書中所定義的含義,涉及制備它們的方法和涉及這些化合物作為藥劑,特別是作為芳化酶抑制劑的應(yīng)用。  
國際公布 2005-12-15 WO2005/118540 英  
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