公開(公告)號
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CN1968933A
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公開(公告)日
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2007.05.23
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申請(專利)號
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CN200580020166.9
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申請日期
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2005.04.20
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專利名稱
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用于治療癌癥的吡唑衍生物
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主分類號
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C07D231/06(2006.01)I
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分類號
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C07D231/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.21 US 60/564,042;2005.2.16 US 60/653,576
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·利恩;王 斌;王 弢
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2005-04-20 PCT/GB2005/001512
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進入國家日期
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2006.12.18
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;劉 玥
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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一種式(I)化合物: 其中: A為直接鍵或C1-2亞烷基;其中所述C1-2亞烷基可任選被一個或多個R22取代; 環(huán)C為碳環(huán)基或雜環(huán)基; R1和R4獨立選自氫、鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;、C1-6烷基磺;被⑻辑h(huán)基或雜環(huán)基;其中R1和R4各自獨立在碳上可任選被一個或多個R8取代;和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則氮可任選被選自R9的基團取代; R2選自氫、鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;、C1-6烷基磺;被、碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R2在碳上可任選被一個或多個R10取代;和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則氮可任選被選自R11的基團取代; R3選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;基、氨磺;、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被、N-(C1-6烷基)氨基甲;,N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;1-6烷基磺;被、碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R3在碳上可任選被一個或多個R12取代;和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則氮可任選被選自R13的基團取代; R5為氫或任選取代的C1-6烷基;其中所述任選的取代基選自一個或多個R14; R6獨立選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺;、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被、N-(C1-6烷基)氨基甲;,N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;,N-(C1-6烷基)2氨磺;、C1-6烷基磺;被、碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R6各自獨立在碳上可任選被一個或多個R15取代;和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則氮可任選被選自R16的基團取代; 或兩個鄰近的R6基團與它們連接的苯基結(jié)合在一起形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán),其中所述環(huán)稠合于式(I)的苯基;和其中所述碳環(huán)或雜環(huán)在碳上可任選被一個或多個R17取代;和其中如果所述雜環(huán)包含-NH-部分,則氮可任選被選自R18的基團取代; n為0、1、2或3;其中R3的含義可相同或不同; m為0-4;其中R6的含義可相同或不同; R8、R10、R12、R14、R15、R17和R22獨立選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;基、氨磺;、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被-(C1-6烷基)氨基甲;、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;、C1-6烷基磺;被、碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R8、R10、R12、R14、R15、R17和R22各自獨立在碳上可任選被一個或多個R19任選取代;和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則氮可任選被選自R20的基團取代; R9、R11、R13、R16、R18和R20獨立選自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺;1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲;、N,N-(C1-6烷基)氨基甲;、芐基、芐氧基羰基、苯甲;捅交酋;;其中R9、R11、R13、R16、R18和R20各自獨立在碳上可任選被一個或多個R21取代; R19和R21獨立選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺;、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲;、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R19和R21各自獨立在碳上可任選被一個或多個R23取代;和其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則氮可任選被選自R24的基團取代; R23選自鹵代、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲;基、氨磺;⒓谆、乙基、甲氧基、乙氧基、乙;⒁阴Q趸、
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摘要
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本發(fā)明涉及具有下式的新化合物、涉及它們的藥用組合物以及涉及它們的使用方法。這些新化合物提供對癌癥的治療。
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國際公布
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2005-11-03 WO2005/103010 英
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