公開(公告)號 | CN1962645A |
公開(公告)日 | 2007.05.16 |
申請(專利)號 | CN200610138631.5 |
申請日期 | 2006.11.08 |
專利名稱 | N-對氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪衍生物的制備方法 |
主分類號 | C07D241/04(2006.01)I |
分類號 | C07D241/04(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 萊陽農(nóng)學(xué)院 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 劉 顥;姚培圓;李孝訓(xùn) |
地址 | 266109山東省青島市城陽區(qū)春陽路 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
代理人 | 殷 雷 |
國省代碼 | 山東;37 |
主權(quán)項 | 一種如下述式(I)化合物N-對氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制備方法, 式中R1是羰基,飽和碳,取代環(huán)烯基。 R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15),取代環(huán)烯基,肟碳。 R3是烷基(C1-C5),烷氧基(C1-C5),; 其特征在于: a)以對氟芐胺與氯乙酸甲酯為起始原料,在溶劑中經(jīng)堿催化生成式(II)化合物; b)由式(II)化合物與N-BOC-L-丙氨酸在溶劑中經(jīng)DCC與HOBt催化生成式(III)化合物; c)式(III)化合物經(jīng)三氟乙酸脫保護后不經(jīng)分離提純在堿性溶液中生成式(IV)化合物; d)(IV)化合物在溶劑中經(jīng)四氫鋁鋰還原生成式(V)化合物; (V) e)式(V)化合物與氯乙酰氯在溶劑中經(jīng)堿催化生成式(VI)化合物; f)式(VI)化合物與鄰氨基對氯苯酚反應(yīng)選擇性生成式(VII)化合物; g)式(VII)化合物分別與式(VIII)化合物和式(XI)化合物反應(yīng)依次生成式(IX)化合物和式(XII)化合物,式(VII)化合物在堿性下與式(XV)化合物反應(yīng)得到式(XVI)化合物; h)式(IX)化合物用三氟乙酸脫保護生成式(X)化合物;式(XII)化合物與氨氣在溶劑中反應(yīng)生成式(XIII)化合物;式(XVI)化合物利用還原劑還原生成式(XVII)化合物; |
摘要 | 本發(fā)明是一種如下述式(I)化合物N-對氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制備方法,式中R1是羰基,飽和碳,取代環(huán)烯基,R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15),取代環(huán)烯基,肟碳,R3是烷基(C1-C5),烷氧基(C1-C5),;O鄬τ谝延袑@,本發(fā)明提供了一種合成三類新化合物的方法,此方法具有操作簡便、原料易得等優(yōu)點。本發(fā)明所合成的三類新化合物都具有手性N-對氟芐基-2-甲基哌嗪結(jié)構(gòu),此類結(jié)構(gòu)具有抑制化學(xué)因子與MIP-1α等作用,具有一定的藥物活性。 |
國際公布 |