| 公開(公告)號 | CN1314453C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN03134674.X |
| 申請日期 | 2003.09.25 |
| 專利名稱 | 尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復乳載體及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K47/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/44(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國科學院過程工程研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馬光輝;邵 輝;蘇志國 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)中關村北二條1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復乳載體，其特征在于；(1)內(nèi)水相是溶解了親水性藥物的水溶液；(2)油相是磷脂、膽固醇、油溶性乳化劑以及與水互不相溶的油性物質(zhì)的混合物；(3)外水相為含有水溶性懸浮穩(wěn)定劑和/或乳化劑的水溶液；(4)將內(nèi)水相與油相混合，用均相乳化器制備成W/O型初乳后，將該W/O型初乳用壓力通過微孔膜壓入外水相，得到尺寸均一的W/O/W型復乳藥物載體。 |
| 摘要 | 本研究針對親水性藥物，提供尺寸均一、儲存穩(wěn)定的復乳藥物載體，以用于癌癥的動脈栓塞化療等。其特征是含有親水性藥物的水溶液與含乳化劑的油性物質(zhì)混合，同時在混合前在內(nèi)水相添加白蛋白或在油相內(nèi)添加卵磷脂與膽固醇；用超聲乳化器或均相乳化器制備成水包油型乳液后，將該乳液用壓力通過微孔膜壓入外水相，得到尺寸均一的復乳藥物載體。在優(yōu)化條件下，載體的直徑分布系數(shù)控制在10％以內(nèi)，直徑可在1-100微米內(nèi)自由控制；包埋率高、儲存穩(wěn)定，在優(yōu)化條件下包埋率達99.2％，在4℃儲存30天以上藥物釋放率可控制在4.43％以內(nèi)，而在37℃條件下，能夠以一定速度釋放出來。與不加添加劑相比，進一步提高了儲存穩(wěn)定性，可以解決儲存和運輸時穩(wěn)定，治療時達到藥物緩慢釋放的雙重目的。該技術解決了攪拌乳化法制備的親水性藥物的復乳載體的粒徑不均一、包埋率低、儲存穩(wěn)定性差的問題�？赏麑崿F(xiàn)由生產(chǎn)商事先制備后，運往各醫(yī)院的流程，克服必須由醫(yī)生手術前現(xiàn)場制備的問題。同時，可望減小抗癌藥等親水性藥物的毒副作用，提高治療效果。 |
| 國際公布 |
