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用作醛固酮合酶抑制劑的四氫咪唑并[1,5-A]吡啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 斯皮德?tīng)枌?shí)驗(yàn)股份公司/P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫爾;M·奎姆巴赫
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1960991A  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580017317.5  
申請(qǐng)日期 2005.05.27  
專利名稱 用作醛固酮合酶抑制劑的四氫咪唑并[1,5-A]吡啶衍生物  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.28 CH 915/04  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 斯皮德?tīng)枌?shí)驗(yàn)股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫爾;M·奎姆巴赫  
地址 瑞士阿爾施韋爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-27 PCT/EP2005/052419  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.11.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李炳愛(ài)  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物: 其中 X為N; Y為C; Z為鍵; Ra)為氫;或 b)為C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素或三氟甲基; R1為C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和雜環(huán)基-C0-C4-烷基,其中所述基團(tuán)未被取代或者被1-4個(gè)以下取代基取代:C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺;、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基; R2a)為氫;或 b)為C1-C8烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4烷氧羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和雜環(huán)基-C1-C4-烷基,其中所述基團(tuán)未被取代或者被1-4個(gè)以下取代基取代:C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基; n為0、1或2; 以及其鹽、前藥或其中一個(gè)或多個(gè)原子被其穩(wěn)定的非放射性同位素替代的化合物,特別是藥學(xué)上可用的鹽, 其中,如果R2為氫,則R1不是萘基或咔唑基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的新雜環(huán)化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有說(shuō)明書中的定義,涉及其制備方法,以及這些化合物作為藥物特別是作為醛固酮合酶抑制劑的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2005-12-15 WO2005/118581 英  
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