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取代的唑-苯并異噻唑二氧化物衍生物、其制備方法以及其應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 塞諾菲-安萬特德國有限公司/S·佩特里;N·特納格爾斯;R·基希什;K-H·巴林豪斯
公開(公告)號 CN1960989A  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(專利)號 CN200580017531.0  
申請日期 2005.05.14  
專利名稱 取代的唑-苯并異噻唑二氧化物衍生物、其制備方法以及其應用  
主分類號 C07D417/12(2006.01)I  
分類號 C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.5.29 DE 102004026532.1  
申請(專利權)人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設計)人 S·佩特里;N·特納格爾斯;R·基希什;K-H·巴林豪斯  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2005-05-14 PCT/EP2005/005321  
進入國家日期 2006.11.29  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 德國;DE  
主權項 式I的化合物及其生理學可耐受的鹽 其中的含義為 X 是O、C-R2; Y 是O、C-R2, 一貫的情況是,X和Y中的一個是O并且另一個是C-R1; R1、R2彼此獨立地是H、芳基、COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C1-C6)-亞烷基-芳基、雜環(huán)、(C1-C6)-亞烷基-雜環(huán)、CF3、OCF3、CN、(CH2)1-6-OH、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-烷基、COOH、CON(R9)(R10),其中所說的芳基和雜環(huán)基可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)、哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪酮、嗎啉、硫代嗎啉、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、SO2-N(R9)(R10)、CO-(C1-C6)-烷基、-COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-環(huán)烷基、苯基取代一次或多次,其中這些哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪酮、嗎啉、硫代嗎啉和苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、COOH、CN、NO2、-O-(C1-C6)-烷基、-NH-O-(C1-C6)-烷基、-(CO)-NH-O-(C1-C6)-亞烷基-N(R9)(R10)、-(CO)-(C1-C6)-烷基、-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)取代一次或多次; R3是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-芳基、-C(O)-芳基、(C1-C6)-亞烷基-雜環(huán)、CO-(C1-C6)-烷基,其中所說的芳基和雜環(huán)基可以被F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CF3或OCF3取代一次或多次; R4、R5彼此獨立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、NO2、N(R9)(R10)、CN、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、CON(R9)(R10)、(C1-C6)-亞烷基-CON(R9)(R10)、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、S(O)2-N(R9)(R10)、CH2OH、CH2OCH3; R6、R7彼此獨立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、環(huán)丙基、四氟環(huán)丙基、二氟環(huán)丙基;或 R6和R7一起形成基團=CH2; R8是H、CH3、CF3、CH2OH; R9是H、(C1-C4)-烷基; R10是H、(C1-C4)-烷基;或 R9和R10和與其相結合的N原子一起形成一種3-9元環(huán)系。  
摘要 本發(fā)明涉及其中的基團具有所給出的含義的式(I)的化合物以及其生理學可接受的鹽。這些化合物適宜用作用于降低血糖水平和用于預防和治療糖尿病的藥物。  
國際公布 2005-12-08 WO2005/116003 德  
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