| 公開(公告)號 | CN1313449C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200510012181.0 |
| 申請日期 | 2005.07.14 |
| 專利名稱 | 新的喹唑啉類衍生物、含有其的藥物組合物以及它們的用途 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 沈陽中海生物技術開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 史秀蘭 |
| 地址 | 110016遼寧省沈陽市東陵區(qū)南塔街129巷28號2號樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 汪惠民 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權項 | 通式I的衍生物，及其光學活性體或消旋體、非對映異構體混合物，或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物， 其中 R1、R2其中之一為C1-C6烷基，另外一個為-R3YR4Q2； A為C1-C4烷基，H； X為一個直接鍵或C1-C4亞烷基，所述亞烷基可以被1-3個選自羥基、鹵素、硝基、C1-C4烷氧基的取代基任選取代； Q1為苯基、萘基或5-10元雜芳基，所述雜芳基可以含有1-3個選自O、N和S的雜原子，且Q1可任選1-3個R5取代； R3、R4為C1-C6亞烷基，所述亞烷基可以被1-3個選自羥基、鹵素、硝基、C1-C4烷氧基的取代基任選取代； Y為-S-， Q2為呋喃基、吡咯基、噻吩基，可任選1-3個R6取代； R5為氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N，N-二C1-C4烷基氨基、(C1-C4)烷基硫基、C1-C4烷基亞磺�；1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲�；�、N-C1-C4烷基氨基甲�；，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺�；�、N-C1-C4烷基氨基磺�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基磺�；1-C3亞烷基二氧基，以及選自嗎啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的飽和雜環(huán)基，并且該飽和雜環(huán)基可以帶有1-2個選自氧代、羥基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、硝基的取代基； R6為氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞磺�；1-C4烷基磺�；1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基�；�、氨基甲�；�、N-C1-C4烷基氨基甲�；�、N，N-二C1-C4烷基氨基甲�；�、氨基磺�；�、N-C1-C4烷基氨基磺�；，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基，或者R6為-CH2NR7R8； R7、R8相同或不同，分別獨立地選自氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基，它們可以被1-3個相同或不同的R5任選取代，或R7和R8與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元飽和雜環(huán)基，所述飽和雜環(huán)基除了與R7和R8連接的氮原子外，可以含有1-3個選自O、N和S的雜原子，可以被1～3個相同或不同的R5任選取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所示的喹唑啉類衍生物，及其光學活性體或消旋體、非對映異構體混合物或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，其中取代基R1、R2、A、X和Q1具有在說明書中給出的含義。式I的衍生物可用于制備蛋白酪氨酸激酶抑制劑，以及在制備治療和/或預防癌癥和其它增生性疾病的藥物中的應用。 |
| 國際公布 |
