公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1956969A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580016580.2
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申請(qǐng)日期
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2005.04.06
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專利名稱
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作為NK1拮抗劑和5-羥色胺再吸收抑制劑的2-(芳基烷氧基)-1-苯乙基胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07D241/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D241/04(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.14 SE 0400968-4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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卡西·丹茨曼
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-06 PCT/SE2005/000499
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.11.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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符合結(jié)構(gòu)式1的化合物 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地選自C1-6烷基或C1-6烯基,或與其所連接的氮原子一起形成含有6、7或8個(gè)原子的雜環(huán),或者被取代基取代的所述具有6、7或8個(gè)原子的雜環(huán),所述取代基選自:氫原子;鹵素;C1-4烷基;C1-4烷氧基;或被1、2或3個(gè)鹵素部分取代的C1-4烷基;氨基;或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被0、1、2或3個(gè)鹵素部分取代的C1-4烷基取代的氨基; R4為氫原子; n為0、1或2; Ar1為苯基或取代的苯基,所述取代基選自:氫原子、鹵素、-S-C1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個(gè)鹵素部分取代的C1-4烷基;并且 Ar2為苯基、萘基、四氫萘,或者取代的苯基、萘基、四氫萘,所述取代基選自:氫原子、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個(gè)鹵素部分取代的C1-4烷基, 其體內(nèi)可水解的前體及其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明披露了式I化合物,其體內(nèi)可水解的前體,其藥學(xué)上可接受的鹽,其在治療中的用途,藥物組合物和使用其的治療方法,式I中R1,R2,n,Ar1和Ar2如說(shuō)明書(shū)中所定義。示例的化合物是1-(2-萘基甲氧基)-1-苯乙基)哌嗪。所述化合物是對(duì)抑郁和其它疾病具有意料適應(yīng)癥的神經(jīng)激肽1(NK1)受體拮抗劑和/或5-羥色胺再吸收抑制劑。
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國(guó)際公布
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2005-10-27 WO2005/100324 英
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