公開(公告)號
|
CN1310919C
|
公開(公告)日
|
2007.04.18
|
申請(專利)號
|
CN03816707.7
|
申請日期
|
2003.05.20
|
專利名稱
|
作為腫瘤壞死因子產生的抑制劑的1-氮雜-二苯并薁類和制備該類化合物的中間體
|
主分類號
|
C07D491/04(2006.01)I
|
分類號
|
C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2002.5.21 HR P20020440A
|
申請(專利權)人
|
普利瓦研究院有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
M·梅爾切普;M·梅西奇;D·佩希奇
|
地址
|
克羅地亞薩格勒布
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2003-05-20 PCT/HR2003/000026
|
進入國家日期
|
2005.01.13
|
專利代理機構
|
中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
|
代理人
|
顧頌邐
|
國省代碼
|
克羅地亞;HR
|
主權項
|
通式I的化合物或其藥學上可接受的鹽: 其中: X為O或S; Y和Z彼此獨立地表示氫、鹵素、C1-C4烷基、鹵代-C1-C4烷基、羥基或氨基; R1為氫、鹵素、C1-C7烷基、羥甲基、C2-C7鏈烯基、羥基、C1-C7烷氧基、氨基、甲;蛲ㄊ紸的取代基: 其中 R3和R4同時或彼此獨立為氫或C1-C4-烷基; m和n表示0-3的整數(shù); Q1和Q2彼此獨立地表示氧或下列基團: 其中取代基 y1和y2彼此獨立地為氫、鹵素、C1-C4烷基、羥基或C1-C4烷氧基; R2為氫、C1-C7烷基、苯基、萘基、甲;1-C7烷;、C1-C7烷氧羰基、芐氧基羰基、苯甲;、苯基烷基、三甲基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基乙氧基甲基。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式I1-氮雜-二苯并薁類衍生物、其藥學上可接受的鹽和溶劑化物、涉及其制備方法和中間體并涉及其抗炎作用,尤其是抑制腫瘤壞死因子-α(TNF-α)產生和抑制白細胞介素-1(IL-1)產生的作用及其止痛作用。其中X可以為CH2或雜原子,諸如O、S、S(=O)、S(=O)2或NRa,其中Ra為氫或保護基;R1可以為氫、鹵素、任選取代的C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔烴基、任選取代的芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔烴基、C1-C7烷氧基、硫羥基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔烴基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N,N-二(C1-C7-烷基)氨基、(C1-C7-烷基)氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔烴基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷;⒎减;⒀醮鶦1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任選取代的C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲;、N-(C1-C7-烷基)氨基甲;、N,N-二(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺;、亞磺;、C1-C7烷基亞磺;、硝基或通式II的取代基。
|
國際公布
|
2003-11-27 WO2003/097648 英
|