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一種吲達帕胺的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 天津力生制藥股份有限公司/姜根華;霍志甲;王麗紅;張瑜
公開(公告)號 CN1927833A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200610015922.5  
申請日期 2006.09.25  
專利名稱 一種吲達帕胺的合成方法  
主分類號 C07D209/08(2006.01)I  
分類號 C07D209/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津力生制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 根華;霍志甲;王麗紅;張 瑜  
地址 300111天津市南開區(qū)黃河道491號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市鼎和專利商標代理有限公司  
代理人 馮舜英  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種吲達帕胺的合成方法,其特征在于:合成步驟包括: 1)將N-胺基-2-甲基吲哚啉鹽酸鹽溶解在非質(zhì)子有機溶劑中并在攪拌下滴加三乙胺; 2)加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脫水縮合劑; 3)在0~20℃下低溫反應2.0~20小時后得到吲達帕胺粗品; 4)以異丙醇-水精制,得到吲達帕胺產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明涉及一種吲達帕胺的合成方法,合成步驟包括先將N-胺基-2-甲基吲哚啉鹽酸鹽溶解在非質(zhì)子有機溶劑中并在攪拌下滴加三乙胺;之后加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脫水縮合劑并在0~20℃下低溫反應2.0~20小時,所得到吲達帕胺粗品再以異丙醇-水精制,得到吲達帕胺產(chǎn)品。本發(fā)明方法省去了傳統(tǒng)工藝中的氯化亞砜酰氯化反應,提高了安全性;減少了對環(huán)境和設(shè)備的污染和腐蝕性;降低了成本;收率較傳統(tǒng)工藝收率可提高十個百分點以上。  
國際公布  
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