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炎琥寧的制備方法、炎琥寧制劑及其制備方法

公開(公告)號 CN1927854A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200510098407.3  
申請日期 2005.09.06  
專利名稱 炎琥寧的制備方法、炎琥寧制劑及其制備方法  
主分類號 C07D307/58(2006.01)I  
分類號 C07D307/58(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/04(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 黃金秀  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 黃金秀  
地址 519020廣東省珠海市拱北聯(lián)安路30號四樓  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王明霞  
國省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種炎琥寧的制備方法,包括如下步驟: (1)酯化反應(yīng):穿心蓮內(nèi)酯在吡啶中與琥珀酸酐反應(yīng),經(jīng)后處理得到脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯; (2)成鹽反應(yīng):脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯在水中與KOH、KHCO3或K2CO3反應(yīng)后形成穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯單鉀鹽后,用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液調(diào)節(jié)PH值至7-8,經(jīng)后處理得到炎琥寧。  
摘要 本發(fā)明涉及炎琥寧的制備方法、其制劑及其制備方法。所述炎琥寧的制備方法包括酯化反應(yīng)和成鹽反應(yīng),酯化反應(yīng)是將穿心蓮內(nèi)酯在吡啶中與琥珀酸酐反應(yīng),經(jīng)后處理得到脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯;成鹽反應(yīng)是脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯在水中與KOH、KHCO3或K2CO3反應(yīng)后形成穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯單鉀鹽后,用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液調(diào)節(jié)pH值至7-8,經(jīng)后處理得到炎琥寧。本發(fā)明的制備方法中不加入任何抗氧劑,為了避免氧化、降解反應(yīng),而是首先采用溫和的反應(yīng)條件長時(shí)間在氮?dú)獗Wo(hù)下進(jìn)行反應(yīng),避免了反應(yīng)過程中的氧化、降解;反應(yīng)中加入大大過量的吡啶脫水而無須抽真空,在反應(yīng)的后期通過加熱至吡啶的沸點(diǎn)回流,進(jìn)一步使反應(yīng)完全。這樣反映容易控制,且降低了設(shè)備投入。  
國際公布  
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