公開(公告)號
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CN1946680A
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公開(公告)日
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2007.04.11
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申請(專利)號
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CN200580012829.2
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申請日期
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2005.04.15
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專利名稱
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非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
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主分類號
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C07C235/38(2006.01)I
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分類號
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C07C235/38(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C311/46(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I;C07C317/32(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.23 US 60/565,116;2004.4.23 US 60/565,117
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·P·杜恩;D·R·海施菲爾德;T·席爾瓦;H·沃拉
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-04-15 PCT/EP2005/004048
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進入國家日期
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2006.10.23
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式I化合物、其水合物、溶劑化物及其鹽在生產(chǎn)用于治療HIV感染或預(yù)防HIV感染或治療AIDS或ARC的藥物中的用途 其中 X1選自-O-、-S-、-CH2-、-C(O)-; R1和R2彼此獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6磺;、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、;被⑾趸颓杌;或R1和R2合在一起是-O-CH=CH-或-O-CH2CH2-; R3和R4獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、硝基和氰基; R5選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基或選自吡啶基、N-羥基吡啶、嘧啶基、吲哚、吡嗪基和吡咯基的雜芳基;其中所述的芳基和所述的雜芳基任選地被1至3個獨立地選自下列的取代基所取代:C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺;、C1-6磺;、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、;被、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲;1-6N-烷基氨基甲;、C1-6N,N-二烷基氨基甲;⑷泊、-C≡CCH2OH、-C≡CCH2N(CH3)2、硝基和氰基,所述的烷基和所述的環(huán)烷基任選地被1或2個獨立地選自下列的取代基所取代:烷基、羥基,烷氧基、硫羥基、烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基; Ar是任選地被1至3個彼此獨立地選自下列的取代基所取代的苯基:C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-3鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、鹵素、氰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺;、C1-6磺酰基、氨基C1-6烷基磺;、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、C1-6;⑾趸、C1-6雜烷基、C1-6雜烷氧基、羥基、-X2(CH2)pS(O)nNR8R9;-(CH2)pCOOR11、-X2(CH2)pNHC(O)NHR8R9、X2(CH2)pCONR8R9、-SO2R13、-NR8aR9a、X2(CH2)pNR11S(O)2NR8R9、-X2(CH2)pNHCOOR10、-X6(CH2)pCOOR10、-X2(CH2)pCN、-OR15和C(=O)CH2N[(CH2)2]2X4;或是 選自吡啶基、吡唑基和三唑基的雜芳基環(huán),所述的雜芳基環(huán)任選地被至3個選自下列的取代基所取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵素、C1-6氨基;、氰基和NR8bR9b; R8和R9彼此獨立,R8和R9中的一個是氫或C1-6烷基,R8和R9中的另一個選自氫、-C(=O)R14、-C(=O)CHR12NH2、-(CH2)2N[(CH2)2]2O、COCO2Me、C3-8環(huán)烷基,所述的環(huán)烷基任選地被1或2個羥基取代基所取代、吡喃基、C1-6烷基和芳基,所述的烷基和所述的芳基任選地被1或2個獨立地選自下列的取代基所取代:羥基、C1-6烷氧基、硫羥基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺;、C1-6磺酰基和鹵素;或(ii)R8和R9合在一起是(CH2)2-X5-(CH2)2或-(CH2)o-,它們?nèi)芜x地被1或2個選自鹵素、羥基和NR11aR11b的取代基所取代;; R8a和R9a彼此獨立地選自氫、C1-6烷基、C(=O)CO2R11和SO2R10,或(ii)合在一起是(CH2)rSO2、(CH2)2S(O)p(CH2)2; R10是C1-6烷基; R11是氫或C1-6烷基; R11a、R11b和R11c獨立地是R11; R12是天然存在的α-氨基酸的側(cè)鏈; R13是C1-6烷基;-(CH2)sCO2R11、-(CH2)2CN、-(CH2)2NH2、-(CH2)uOH; R14是C1-6烷基、-(CH2)sNHR11aR11b、(CH2)sOR11、-CH2CH(OH)CH3、CH2N[(CH2)2]2O、-(CH2)2CO2R11、任選取代的苯基或吡啶基; R15是任選地被1至3個羥基取代的C1-6烷基; X2是-O-或鍵; X4是-O-或-NMe-; X5是-O-、-S(O)n-或NR11; X6是-O-或-S(O)n-; n是0至2的整數(shù); o是4至6的整數(shù); p是0至6的整數(shù); r是3至4的整數(shù); s是1至2的整數(shù); u是2至3的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明提供了用于治療或預(yù)防HIV感染或治療AIDS或ARC的化合物,包括施用式(I)的化合物,其中Ar、R1-R5、R11c和X1如本文所定義。
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國際公布
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2005-11-03 WO2005/102989 英
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