| 公開(公告)號 | CN1939903A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200610143381.4 |
| 申請日期 | 2001.11.30 |
| 專利名稱 | 新型扁桃酸衍生物及其作為凝血酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D205/04(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;C07C59/52(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | 01822316.8 |
| 優(yōu)先權 | 2000.12.1 SE 0004458-6;2001.3.19 SE 0100965-3;2001.4.6 SE 0101239-2;2001.8.30 SE 0102921-4 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·英哈德特;A·約翰松;A·斯文松 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式I化合物或其藥學上可接受的衍生物， 其中 Ra為-OH或-CH2OH； R1為一個或多個任選鹵基取代基； R2為一個或兩個C1-3烷氧基取代基，該取代基的烷基部分為被一個或多個氟基取代的烷基； Y為-CH2-或-(CH2)2-； R3為式I(i)或I(ii)的結構片段： 其中 R4為H或一個或多個氟基取代基；和 X1、X2、X3和X4中的一個或兩個為-N-，其余為-CH-， 其條件是所述化合物不包括Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物及其藥學上可接受的衍生物(包括前體藥物)，其中Ra、R1、R2、Y和R3含義見說明書。所述化合物或衍生物用作胰蛋白酶樣蛋白酶(例如凝血酶)的競爭性抑制劑或其前體藥物，因此，它們特別用于治療需要抑制凝血酶的疾病(例如血栓形成)或用作抗凝劑。 |
| 國際公布 |
