| 公開(公告)號 | CN1938294A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580009833.3 |
| 申請日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 新型吡咯烷-3,4-二甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.26 EP 04101265.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·安瑟姆;K·格勒布克斯賓登;W·哈普;J·海姆伯;C·M·斯塔爾;S·托米 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-17 PCT/EP2005/002862 |
| 進入國家日期 | 2006.09.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物及其可藥用鹽： X是N或C-R6； R1是氫、C1-7烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-7烷基、氟代C1-7烷基、羥基-C1-7烷基、CN-C1-7烷基、羥基取代的氟代C1-7烷基、C2-7炔基、R10C(O)-、R10OC(O)-、N(R11，R12)C(O)-、R10OC(O)-C1-7烷基、N(R11，R12)C(O)-C1-7烷基、R10-SO2、R10-SO2-C1-7烷基、N(R11，R12)-SO2、N(R11，R12)-SO2-C1-7烷基、芳基-C1-7烷基、雜芳基、雜芳基-C1-7烷基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基-C3-10環(huán)烷基C1-7烷基或雜環(huán)基-C1-7烷基； R2是氫或C1-7烷基； R3是芳基、芳基-C1-7烷基、雜芳基或雜芳基-C1-7烷基； R4是氫、C1-7烷基或羥基； R5、R6、R7和R8彼此獨立地選自氫、鹵素、C1-7烷基、C1-7烷氧基、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基或CN； R9是芳基、雜環(huán)基、雜芳基或雜環(huán)基-C(O)-； R10是氫、C1-7烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-7烷基、羥基-C1-7烷基、氟代C1-7烷基、C1-7烷基-SO2-C1-7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、雜芳基、雜芳基-C1-7烷基或雜環(huán)基； R11和R12彼此獨立地選自氫、C1-7烷基、羥基-C1-7烷基、氟代C1-7烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、雜芳基和雜芳基-C1-7烷基；或R11和R12與和它們鍵結(jié)的氮原子一起形成選自下述的雜環(huán)：哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、吡咯啉基或氮雜環(huán)丁烷基，這些雜環(huán)可任選地用C1-7烷基、鹵素或羥基取代； 其中術(shù)語“芳基”指苯基或萘基，其可任選地被1-5個獨立地選自下述基團的取代基取代：C2-7鏈烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亞烷基、鹵素、羥基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基碳�；�、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基磺�；�、氨基磺�；�、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-羰基-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲�；�-C1-7烷氧基、羥基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、芐氧基-C1-7烷氧基、一-或二-C1-7烷基取代的氨基磺�；虲1-7烷基，可任選用鹵素、羥基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代； 術(shù)語“雜環(huán)基”指具有4或6個環(huán)元素的非芳香單環(huán)雜環(huán)，其中包含1，2或3個選自氮、氧、硫、-SO-或-SO2-的雜原子，并且雜環(huán)基可以具有如關(guān)于術(shù)語“芳基”所描述的取代模式并且雜環(huán)基的一個或兩個環(huán)碳原子可以用羰基替代； 術(shù)語“雜芳基”指5-6元芳香單環(huán)或9-10元芳香雙環(huán)，其中可以包含1，2，3或4個選自氮、氧和硫的原子，并且雜芳基可以具有如關(guān)于術(shù)語“芳基”所描述的取代模式，且雜芳基的一個或兩個環(huán)碳原子可以被羰基替代； 術(shù)語“一-C1-7烷基取代的氨基”和“二-C1-7烷基取代的氨基”分別指-NHR和-NRR’，其中R和R’彼此獨立地為C1-7烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新型吡咯烷-3，4-二甲酰胺衍生物以及它們的生理可接受鹽，其中R1-R9和X如說明書和權(quán)利要求書中所定義。這些化合物抑制凝血因子Xa并且可用作藥物。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092881 英 |
