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卡多曲的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院/侯建;趙惠清;王國平;何康永;陳旭東
公開(公告)號 CN1931837A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN200510029735.8  
申請日期 2005.09.16  
專利名稱 卡多曲的制備方法  
主分類號 C07C327/06(2006.01)I  
分類號 C07C327/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院  
發(fā)明(設(shè)計)人 侯 建;趙惠清;王國平;何康永;陳旭東  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新高專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 樓仙英  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種制備N-[2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯的方法,其特征在于,該方法包含如下步驟: a)雙鹵化反應(yīng):以2-苯甲基-3-羥基丙酸為原料,與鹵化試劑反應(yīng),制得如式(1)所示的化合物: 其中,X=Cl、Br; b)酰胺化反應(yīng):式(1)所示的化合物與甘氨酸芐酯或其鹽反應(yīng),或在此條件下再與碘化試劑一并反應(yīng)制得如式(2)所示的化合物: 其中,X=Cl、Br、I; c)取代反應(yīng):式(2)所示的化合物與式(3)所示的化合物反應(yīng),制得目標(biāo)化合物: CH3COSY (3) 其中Y=H,K+,Na+; 該反應(yīng)的反應(yīng)式如下所示:  
摘要 本發(fā)明公開了一種制備卡多曲的方法,該方法以2-苯甲基-3-羥基丙酸為原料,經(jīng)鹵化、酰胺化、取代制得卡多曲,該路線所用原料及試劑均價廉易得,三廢較少,而且操作簡單,反應(yīng)步驟少,收率較高,適用于工業(yè)生產(chǎn)。  
國際公布  
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