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黃體酮受體調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧爾加儂股份有限公司/J·A·M·哈默斯瑪;J·B·M·里溫克爾
公開(公告)號 CN1934125A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN200580009612.6  
申請日期 2005.03.18  
專利名稱 黃體酮受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07J43/00(2006.01)I  
分類號 C07J43/00(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.25 EP 04101241.0  
申請(專利權(quán))人 奧爾加儂股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·A·M·哈默斯瑪;J·B·M·里溫克爾  
地址 荷蘭奧斯  
頒證日  
國際申請 2005-03-18 PCT/EP2005/051265  
進(jìn)入國家日期 2006.09.25  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 根據(jù)式I的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或水合物形式和/或前藥,其中 式I X是O、NOH、NO(1-4C)烷基、NO(1-4C);; A1-A5是被R1或N取代的C,條件是A1-A5中的至少一個并且不多于三個是N;或者 A1、A2和A5中的一個或兩個是N,并且其它的是被R1取代的C,并且A3和A4一起代表稠合的苯并環(huán)或稠合的五-或六-元含氮芳族環(huán),二者任選被一個或多個鹵素和/或(1-4C)烷基取代; 每個R1獨立地選自H、鹵素、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基; R2是H、(1-4C)烷基或(1-6C)烯基,二者任選被(6-10C)芳基取代,(6-10C)芳基任選被一個或多個鹵素和/或(1-4C)烷基取代;并且 R3是H或任選被一個或多個鹵素取代的(1-4C)烷基;并且 R4是環(huán)丙基或環(huán)丙烯基,二者任選被一個或多個鹵素和/或(1-4C)烷基取代;或者 R2與R3一起形成3-、4-、5-或6-元碳環(huán);并且 R4是環(huán)丙基或環(huán)丙烯基,二者任選被一個或多個鹵素和/或(1-4C)烷基)取代;或者 R2是H或(1-4C)烷基;并且 R3與R4一起形成5-、6-或7-元飽和的或未飽和的碳環(huán); R5是H或(1-4C)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供根據(jù)式I的化合物,其中式(I)是O、NOH、NO(1-4C)烷基、NO(1-4C);;A1-A5是被R1或N取代的C,條件是A1-A5中的至少一個并且不多于三個是N;或者A1、A2和A5中的一個或兩個是N,并且其它的是被R1取代的C,并且A3和A4一起代表稠合的苯并環(huán)或稠合的五-或六-元含氮芳族環(huán),二者任選被一個或多個鹵素和/或取代(1-4C)烷基;R1是H、鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基;R2是H、(1-4C)烷基或(1-6C)烯基,二者任選被(6-10)芳基取代,(6-10)芳基任選被一個或多個鹵素和/或(1-4C)烷基取代;并且R3是H或任選被一個或多個鹵素原子取代的(1-4C)烷基;并且R4是環(huán)丙基或環(huán)丙烯基,二者任選被一個或多個鹵素和/或取代(1-4C)烷基;或者R2與R3一起形成3-、4-、5-或6-元碳環(huán);并且R4是環(huán)丙基或環(huán)丙烯基,二者任選被一個或多個鹵素和/或取代(1-4C)烷基);或者R2是H或(1-4C)烷基;并且R3與R4一起形成5-、6-或7-元飽和的或未飽和的碳環(huán);R5是H或(1-4C)烷基;或者其藥學(xué)上可接受的鹽和/或水合物形式和/或前藥。  
國際公布 2005-10-06 WO2005/092912 英  
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