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作為CCR3調(diào)節(jié)劑的N-哌啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/K·布里克曼;B·J·埃格納;F·焦爾達內(nèi)托;T·英哈德特;A·利努松榮松;F·蓬藤
公開(公告)號 CN1934099A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN200580009157.X  
申請日期 2005.03.21  
專利名稱 作為CCR3調(diào)節(jié)劑的N-哌啶衍生物  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.22 SE 0400718-3;2004.11.12 SE 0402780-1  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·布里克曼;B·J·埃格納;F·焦爾達內(nèi)托;T·英哈德特;A·利努松榮松;F·蓬藤  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-03-21 PCT/SE2005/000411  
進入國家日期 2006.09.21  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式I化合物 其中X表示苯基、萘基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、吡唑基、唑基、異唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基或者苯并咪唑基, 其中每個X任選被一個或多個下述取代基取代:氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、其中Ra和Rb獨立地表示C1-3烷基的基團CONRaRb、苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基,其中所述芳香取代基(即苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基)可以任選被氟、氯或氰基取代,或 X表示二苯基甲基或二吡啶基甲基,其任選在(一個或多個)所述芳基上獨立地被一個或多個氰基、鹵素、三氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲基取代, Y是OCH2、SCH2(其中所述雜原子與X相連)、CH2CH2或CH=CH,其中Y中的每個碳任選被1或2個甲基和/或1或2個氟取代, R1表示H或C1-4烷基, A表示(CH2)n,其中n是0或1,且B表示(CH2)m,其中m是0或1, R2表示H,或者當A和B相同且表示CH2時,R2表示H或F, Z表示苯基或者選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、異唑基中的雜環(huán)基,其中每個Z任選被一個或多個下述取代基取代:氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基, W表示苯基或者選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、異唑基中的雜環(huán)基,其中每個W任選被一個或多個下述取代基取代:氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基,或者W任選被三氟甲磺;2,2-二氟-1,3-二氧戊環(huán)(與W中的兩個相鄰芳香碳原子稠合)取代, 及其互變異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體和外消旋物以及其可藥用鹽, 條件是排除2-(4-氯苯氧基)-N-{1-[4-(1,2,3-噻二唑-4-基)芐基]哌啶-4-基}乙酰胺。  
摘要 本發(fā)明涉及式I的化合物,制備所述化合物的方法,所述化合物在治療肥胖、精神障礙、認知障礙、記憶障礙、精神分裂癥癲癇、和相關(guān)病況,及神經(jīng)障礙例如癡呆、多發(fā)性硬化、帕金森氏病、亨廷頓氏舞蹈病和阿爾茨海默氏病,以及疼痛相關(guān)障礙中的應(yīng)用,以及含有所述化合物的藥物組合物。  
國際公布 2005-09-29 WO2005/090330 英  
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