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氫溴酸常山酮的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 上海因諾生化科技有限公司;上海醫(yī)藥工業(yè)有限公司/毛中興;茅關興;金軍挺;黃文彬
公開(公告)號 CN1304391C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200410016161.6  
申請日期 2004.02.06  
專利名稱 氫溴酸常山酮的制備方法  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;C07D211/40(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 上海因諾生化科技有限公司;上海醫(yī)藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 毛中興;茅關興;金軍挺;黃文彬  
地址 200040上海市愚園路300號申樂大廈2102室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 王 巍  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種氫溴酸常山酮的制備方法,其特征在于該方法包括下列步驟: 7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮與2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯縮合、水解、脫甲基得到氫溴酸常山酮,即在室溫-15℃,7溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮溶于甲醇或乙醇,加入固體甲醇鈉或乙醇鈉,滴加2-溴丙酮基-3-甲氧基呱啶羧酸乙酯及甲醇溶液,攪拌3-6小時,減壓除去溶劑,殘余物加水,再用氯仿或鹵代烴溶液萃取,除去溶劑,殘余油與濃氫溴酸加熱回流,除去溶劑,加乙醇回流0.5-1.5小時,過濾,重結(jié)晶制得, 反應式一見下。  
摘要 本發(fā)明屬于藥物合成技術領域。本發(fā)明公開了一種氫溴酸常山酮的制備方法。本發(fā)明以間氯甲苯、間羥基吡啶為原料分別合成7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮和2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯兩個重要的中間體,這兩個中間體再經(jīng)過縮合、水解、脫甲基等即可得到產(chǎn)物。  
國際公布  
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