公開(公告)號
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CN1930156A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN200580007085.5
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申請日期
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2005.03.04
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專利名稱
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苯乙烯基-吡咯類的氧化硫醚衍生物以及它們作為HER酪氨酸激酶抑制劑的應用
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主分類號
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C07D417/12(2006.01)I
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分類號
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C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.5 EP 04005274.8
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設計)人
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B·博森梅爾;W-G·弗里貝;T·弗里斯;L·克林;M·呂特;E·福斯
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-03-04 PCT/EP2005/002308
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進入國家日期
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2006.09.05
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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王 旭
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式I的化合物, 式I, 其中 R1是-S(O)CH3;-S(O)CF3;S(O)2CH3或S(O)2CF3; R2是氫,氟或氯; R3是氫,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或鹵素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接鍵; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其全部未被取代或被-C(O)OH取代一次;和/或 被烷基取代一、二或三次,該烷基任選地被以下各項中斷一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;且 該烷基未被取代或被以下各項取代一、二或三次: -OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;和 n是1,2或3;和 x是0,1或2; 及其藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明的目的是式(I)的化合物,它們的藥用鹽,對映體形式,非對映異構(gòu)體和外消旋物,上述化合物的制備,含有它們的藥物及其制備,以及上述化合物在控制或預防諸如癌癥的疾病中的應用。
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國際公布
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2005-10-13 WO2005/095393 英
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