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苯乙烯基-吡咯類的氧化硫醚衍生物以及它們作為HER酪氨酸激酶抑制劑的應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/B·博森梅爾;W-G·弗里貝;T·弗里斯;L·克林;M·呂特;E·福斯
公開(公告)號 CN1930156A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200580007085.5  
申請日期 2005.03.04  
專利名稱 苯乙烯基-吡咯類的氧化硫醚衍生物以及它們作為HER氨酸激酶抑制劑的應用  
主分類號 C07D417/12(2006.01)I  
分類號 C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.5 EP 04005274.8  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設計)人 B·博森梅爾;W-G·弗里貝;T·弗里斯;L·克林;M·呂特;E·福斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-03-04 PCT/EP2005/002308  
進入國家日期 2006.09.05  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I的化合物, 式I, 其中 R1是-S(O)CH3;-S(O)CF3;S(O)2CH3或S(O)2CF3; R2是氫,氟或氯; R3是氫,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或鹵素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接鍵; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其全部未被取代或被-C(O)OH取代一次;和/或 被烷基取代一、二或三次,該烷基任選地被以下各項中斷一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;且 該烷基未被取代或被以下各項取代一、二或三次: -OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;和 n是1,2或3;和 x是0,1或2; 及其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明的目的是式(I)的化合物,它們的藥用鹽,對映體形式,非對映異構(gòu)體和外消旋物,上述化合物的制備,含有它們的藥物及其制備,以及上述化合物在控制或預防諸如癌癥的疾病中的應用。  
國際公布 2005-10-13 WO2005/095393 英  
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