| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1929822A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580008195.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.16 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用于遞送催眠藥穿過(guò)口腔粘膜的組合物及其用法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K9/20(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/68(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.17 US 60/608,957;2004.8.3 US 60/598,629 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 創(chuàng)斯奧拉制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 尼基萊什·N·辛格 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-16 PCT/US2005/005021 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.14 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于遞送催眠藥穿過(guò)口腔粘膜的固體組合物，所述組合物包括： (a)選自咪唑并吡啶類(lèi)、二氫吡咯并吡嗪類(lèi)、吡唑并嘧啶類(lèi)、及其可藥用鹽的催眠藥； (b)載體，其在對(duì)口給藥之后約5分鐘或更短的時(shí)間內(nèi)提供完全的口頰或舌下崩解；和 (c)包括碳酸鹽和碳酸氫鹽的二元緩沖系統(tǒng)， 其中所述二元緩沖系統(tǒng)提高唾液的pH到大于約7.8的pH，而與唾液的起始pH無(wú)關(guān)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于遞送催眠藥穿過(guò)口腔粘膜的新的組合物。具體地，本發(fā)明的組合物中的緩沖系統(tǒng)提高唾液的pH到大于約7.8的pH，從而促進(jìn)催眠藥從其離子化形式到其未離子化形式的基本上完全轉(zhuǎn)化。結(jié)果，一定劑量的催眠藥被口腔粘膜迅速和有效地吸收，并且具有令人驚訝的低的個(gè)體之間變化性。另外，催眠藥穿過(guò)口腔粘膜的遞送有利地避免了藥物的肝臟首過(guò)代謝并且避免了藥物在胃腸道內(nèi)的酶促降解。本發(fā)明還提供了使用本發(fā)明的組合物治療睡眠障礙如失眠的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/079761 英 |
