| 公開(公告)號 | CN1926138A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480040954.X |
| 申請日期 | 2004.11.24 |
| 專利名稱 | 取代的咪唑環(huán)系和方法 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.25 US 60/524,961;2004.6.16 US 60/580,139 |
| 申請(專利權(quán))人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 拉里·R·克萊普斯基;小約瑟夫·F·德拉里亞;丹尼爾·E·達菲;馬修·R·拉德默;戴維·T·阿莫斯 |
| 地址 | 美國明尼蘇達州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-24 PCT/US2004/039512 |
| 進入國家日期 | 2006.07.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國清;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I-1)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： X是亞烷基，任選插入有一個或多個-O-基團； Z是-C(O)-，-C(O)O-，或-C(-Q-R1-3)2-； R1-1選自： 氫， 烷基， 芳基， 亞烷基-芳基， 雜芳基， 亞烷基-雜芳基，和 被一個或多個取代基取代的烷基，芳基，亞烷基-芳基，雜芳基，或亞烷基-雜芳基，該取代基選自： 鹵素， 氰基， 硝基， 烷氧基， 二烷氨基， 烷基硫， 鹵代烷基， 鹵代烷氧基， 烷基， -NH-SO2-R1-4， -NH-C(O)-R1-4， -NH-C(O)-NH2， -NH-C(O)-NH-R1-4，和 -N3； 條件是如果Z是-C(O)-，那么R1-1也可以是-N(CH3)(OCH3)； 進一步條件是如果Z是-C(O)O-，那么R1-1不是氫； 進一步條件是如果Z是-C(O)O-，那么X不包括-O-基團； Q是O或S； R1-3選自： 烷基， 芳基， 亞烷基-芳基， 雜芳基， 亞烷基-雜芳基，和 被一個或多個取代基取代的烷基，芳基，亞烷基-芳基，雜芳基，或亞烷基-雜芳基，該取代基選自： 鹵素， 氰基， 硝基， 烷氧基， 二烷氨基， 烷基硫， 鹵代烷基， 鹵代烷氧基， 烷基， -NH-SO2-R1-4， -NH-C(O)-R1-4， -NH-C(O)-NH2， -NH-C(O)-NH-R1-4，和 -N3； 或R1-3基團可以連接在一起形成包括飽和或不飽和的5-，6-，或7-元環(huán)的環(huán)系； R1-4選自： 烷基， 芳基， 亞烷基-芳基， 雜芳基， 亞烷基-雜芳基，和 被一個或多個取代基取代的烷基，芳基，亞烷基-芳基，雜芳基，或亞烷基-雜芳基，該取代基選自： 鹵素， 氰基， 硝基， 烷氧基， 二烷氨基， 烷基硫， 鹵代烷基， 鹵代烷氧基， 烷基，和 -N3；和 R2選自： -R4， -X′-R4， -X′-Y′-R4，和 -X′-R5； X′選自亞烷基，亞鏈烯基，亞炔基，亞芳基，和亞雜芳基，其中亞烷基，亞鏈烯基，和亞炔基任選插入有亞芳基或亞雜芳基或者以其封端，和任選插入有一個或多個-O-基團； Y′選自： -S(O)0-2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -O-C(R6)-， -O-C(O)-O-， -N(R8)-Q′-， -C(R6)-N(R8)-， -O-C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(OR9)-， R4選自氫，烷基，鏈烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，和烷基雜亞芳基，其中烷基，鏈烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，和烷基雜亞芳基可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基，烷氧基，羥烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵素，硝基，羥基，巰基，氰基，芳基，芳氧基，芳基亞烷氧基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳基亞烷氧基，雜環(huán)基，氨基，烷氨基，二烷氨基，(二烷氨基)亞烷氧基，且在烷基，鏈烯基和炔基情況下是氧代的； R5選自 R6選自＝O和＝S； R7是C2-7亞烷基； R8選自氫，烷基，烷氧基亞烷基，和芳基亞烷基； R9選自氫和烷基； R10是C3-8亞烷基； A選自-O-，-C(O)-，-S(O)0-2-，-CH2-，和-N(R4)-； Q′選自鍵，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，和-S(O)2-N(R8)-； V選自-C(R6)-，-O-C(R6)-，和-S(O)2-； a和b獨立地是1～6的整數(shù)，條件是a+b≤7； RA和RB每一個獨立地選自： 氫， 鹵素， 烷基， 鏈烯基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； 或RA和RB一起形成未取代的或被一個或多個R基團所取代的稠合芳環(huán)，或未取代的或被一個或多個Ra基團所取代的稠合5～7元飽和環(huán)； R選自： 氟， 烷基， 鹵代烷基， 烷氧基，和 -N(R9)2； Ra選自： 鹵素， 羥基， 烷基， 鏈烯基， 鹵代烷基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開在1-位取代的咪唑環(huán)系，含有該化合物的藥物組合物，中間體，制備該化合物的方法，使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來誘導(dǎo)動物中細胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性疾病)的方法。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051317 英 |
