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一種制備洛沙坦的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江海正藥業(yè)股份有限公司/王亞平;鄭國君;蔡剛?cè)A;李賀;陳必賞
公開(公告)號 CN1915990A  
公開(公告)日 2007.02.21  
申請(專利)號 CN200610126828.7  
申請日期 2006.09.06  
專利名稱 一種制備洛沙坦的方法  
主分類號 C07D403/10(2006.01)I  
分類號 C07D403/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江海正藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王亞平;鄭國君;蔡剛?cè)A;李 賀;陳必賞  
地址 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式(6)的洛沙坦化合物的方法,包括將式(5)的2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-1-[(2’-氰基)-聯(lián)苯-4-甲基]咪唑化合物與疊氮化鈉在催化劑作用下反應(yīng): 其中催化劑選自路易斯酸或弱堿強(qiáng)酸鹽。  
摘要 本發(fā)明提供了一種合成洛沙坦的新方法。2-丁基-4-氯-5-醛基咪唑(3)經(jīng)還原劑如KBH4還原后再與2′-氰基-4-溴甲基聯(lián)苯反應(yīng);或者先與2′-氰基-4-溴甲基聯(lián)苯反應(yīng),再經(jīng)KBH4還原,得到2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-1-[(2’-氰基)-聯(lián)苯-4-甲基]咪唑(5),該中間體經(jīng)與疊氮化鈉一步轉(zhuǎn)化得到洛沙坦。本發(fā)明的反應(yīng)容易控制而且簡潔,原料易得,反應(yīng)步驟少,操作方便安全,反應(yīng)收率高,而且成本低。  
國際公布  
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