| 公開(公告)號 | CN1915990A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200610126828.7 |
| 申請日期 | 2006.09.06 |
| 專利名稱 | 一種制備洛沙坦的方法 |
| 主分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江海正藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王亞平;鄭國君;蔡剛?cè)A;李 賀;陳必賞 |
| 地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(6)的洛沙坦化合物的方法，包括將式(5)的2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-1-[(2’-氰基)-聯(lián)苯-4-甲基]咪唑化合物與疊氮化鈉在催化劑作用下反應(yīng)： 其中催化劑選自路易斯酸或弱堿強(qiáng)酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種合成洛沙坦的新方法。2-丁基-4-氯-5-醛基咪唑(3)經(jīng)還原劑如KBH4還原后再與2′-氰基-4-溴甲基聯(lián)苯反應(yīng)；或者先與2′-氰基-4-溴甲基聯(lián)苯反應(yīng)，再經(jīng)KBH4還原，得到2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-1-[(2’-氰基)-聯(lián)苯-4-甲基]咪唑(5)，該中間體經(jīng)與疊氮化鈉一步轉(zhuǎn)化得到洛沙坦。本發(fā)明的反應(yīng)容易控制而且簡潔，原料易得，反應(yīng)步驟少，操作方便安全，反應(yīng)收率高，而且成本低。 |
| 國際公布 |
