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吡唑并[1,5-α]-1,3,5-三嗪和其中間物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布藥品公司/J·P·舍爾拜恩;S·K·帕克;J·A·佩斯蒂;R·E·于爾;K·C·麥努爾蒂
公開(公告)號 CN1906198A  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN200480040623.6  
申請日期 2004.11.19  
專利名稱 吡唑并[1,5-α]-1,3,5-三嗪和其中間物的制備方法  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.25 US 60/525,050;2004.11.10 US 10/985,236  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·P·舍爾拜恩;S·K·帕克;J·A·佩斯蒂;R·E·于爾;K·C·麥努爾蒂  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-11-19 PCT/US2004/039046  
進(jìn)入國家日期 2006.07.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 制備式I的化合物的方法: 其中: Ar是用0-5個R3取代的苯基或者吡啶基; 每個R1和R2獨(dú)立是H、(C1-C8)烷基或者(C1-C6)烷氧基烷基; 每個R3獨(dú)立是氫、鹵素、CN、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵烷基、或者(C1-C4)鹵烷氧基;和 每個RA和RB獨(dú)立是(C1-C4)烷基; 包括: (a)在胺存在時,使式III的化合物 與POX3接觸一定時間,其中X是鹵素,并且接觸條件足以獲得式II的化合物: 其中所述胺選自二異丙基乙胺、二乙基苯基胺、二異丙基苯胺、二乙基苯胺、二異丙基異丁胺、三芐基胺、三苯基胺、三環(huán)己基胺、或者二乙基異丙胺,和: (b)在足以獲得式I的化合物的條件下使所述式II的化合物和NHR1R2接觸一定時間。  
摘要 本發(fā)明提供了用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的、可用于治療與CRF相關(guān)的病癥,比如焦慮和抑郁,的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)的新方法和中間物。  
國際公布 2005-06-09 WO2005/051954 英  
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