| 公開(公告)號 | CN1910141A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580002920.6 |
| 申請日期 | 2005.01.21 |
| 專利名稱 | 二氨基醇以及它們作為腎素抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C233/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/36(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I;C07C311/05(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D239/10(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 CH 94/04 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯皮德爾實驗股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·赫羅爾德;S·施塔茨;A·施托亞諾維克;V·欽克;C·馬蒂;M·奎爾姆巴赫 |
| 地址 | 瑞士阿爾施韋爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-21 PCT/EP2005/050272 |
| 進入國家日期 | 2006.07.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;劉 玥 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式化合物 其中 R1是a)氫，羥基或氨基；或 b)C1-C8-烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C8-烷�；�、C1-C8-烷氧基羰基、芳基-C0-C4烷基或雜環(huán)基-C0-C4-烷基，其基團可以被1-4個C1-C8-烷基、鹵素、氧代、羥基、三氟甲基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或雜環(huán)基取代； R2是a)C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C8-烷基磺�；3-C8環(huán)烷基磺�；�、芳基-C0-C8-烷基磺�；�、雜環(huán)基磺酰基、C3-C12-環(huán)烷基-C1-C8-烷�；�、芳基-C1-C8-烷酰基、芳基C3-C8-環(huán)烷酰基、C1-C8-烷�；�、C1-C8-烷氧羰基、任選N-單或N，N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲�；�-C0-C8-烷基、芳基-C0-C4烷基或雜環(huán)基-C0-C4-烷基，其基團可以被1-4個C1-C8-烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-C6-烷酰基氨基、C1-C8-烷氧基-羰基氨基、鹵原子、氧代、氰基、羥基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或雜環(huán)基取代；或 b)與R1以及它們所鍵聯(lián)的氮原子一起是飽和或部分不飽和的、4-8-元雜環(huán)系，其可包含其它的氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基團，其它的氮原子可任選被C1-C8-烷基、C1-C8-烷�；�、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或雜芳基取代，此時該雜環(huán)系可以是雙環(huán)或三環(huán)環(huán)系的部分，該環(huán)系具有至多16個成員且第二個環(huán)還可包含氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基團，第二個環(huán)的氮原子可任選被C1-C8-烷基、C1-C8-烷�；1-C8-烷氧基-羰基、芳基或雜芳基取代，所述的所有環(huán)系可被1-4個C1-C8-烷基、鹵原子、羥基、氧代、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、C1-C8-烷酰基氨基、C1-C8-烷基氨基、N，N-二-C1-C8-烷基氨基、芳基-C0-C4-烷基、芳氧基-C0-C4-烷基、芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、雜環(huán)基-C0-C4-烷基、雜環(huán)基氧基-C0-C4-烷基、雜芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基或雜環(huán)基氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基取代； R3是氫、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基； R4是氫、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷�；�； 各R5獨立是氫、C1-C8-烷基，或與它們所鍵聯(lián)的碳原子一起是C3-C8-環(huán)亞烷基； R6是氫或羥基； 在各種情況下，R獨立是1-4個選自下列的基團：氫、鹵原子、C1-C8-烷基、3-至8-元環(huán)烷基、多鹵代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、3-至8-元環(huán)烷氧基-C1-C4-烷基、羥基、C1-C8-烷�；趸�-C1-C4-烷基、羥基-C2-C8-烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷基、噻唑基硫基-C1-C4-烷基、噻唑啉基硫基-C1-C4-烷基、咪唑基硫基-C1-C4-烷基、任選N-氧化的吡啶基硫基-C1-C4-烷基、嘧啶基硫基-C1-C4-烷基、任選部分氫化的吡啶基-或N-氧代吡啶基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺酰氨基-C1-C4-烷基、三氟-C1-C8烷基磺�；�-氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷-C1-C4-烷基、哌啶-C1-C4-烷基、哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C1-C4烷基哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C2-C8-烷�；哙�-C1-C4-烷基、嗎啉-C1-C4-烷基、硫代嗎啉-C1-C4-烷基、S-氧代硫代嗎啉-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫代嗎啉-C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、氨基甲�；�-C1-C8-烷基、N-單-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、未取代或單-、二-或三個-C1-C4-烷基、-C1-C4-烷氧基、-羥基-、-C1-C4-烷基氨基-、-二-C1-C4-烷基氨基-、-鹵素-或-三氟甲基-取代的苯基或萘基、羥基-C2-C8-烷氧基、鹵素-C2-C8-(羥基)烷氧基、C1-C8-烷基磺�；�-C1-C4-(羥基)-烷氧基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、N-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷基、任選部分氫化的吡啶基或N-氧代吡啶基-C1-C4-烷基、哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C1-C4-烷基哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C2-C8-烷�；哙�-C1-C4-烷基、嗎啉-C1-C4-烷基、硫代嗎啉-C1-C4-烷基、S-氧代硫代嗎啉-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫代嗎啉-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷�；被�-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、在高于α-位置含有烷酰基的C1-C8-烷�；�-C2-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基、3-至8-元環(huán)烷氧基、C2-C8-鏈烯基氧基、3-至8-元環(huán)烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-鏈烯基、C2-C8-鏈烯基氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-鏈烯基氧基、C2-C8-鏈烯基氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-(羥基)烷氧基、未取代或單-、二-或三個-C1-C4-烷基-、-C1-C4-烷氧基-、-羥基-、-C1-C4-烷基氨基-、-二-C1-C4-烷基氨基-、-鹵素-和/或-三氟甲基-取代的苯基-或萘基-C1-C4-烷氧基、多鹵代-C1-C4-烷氧基、任選部分氫化的吡啶基- |
| 摘要 | 本申請涉及通式(I)的新型氨基醇，其中R、R1、R2、R3、R4、R5和R6各自具有說明書中說明的定義，涉及它們的制備方法，并涉及這些化合物作為藥物的應(yīng)用，特別是作為腎素抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070877 英 |
