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麻醉藥2,6-二異丙基苯酚的水溶性衍生物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 重慶醫(yī)科大學醫(yī)藥研究所/李勤耕;李代華;田睿;萬敬員;王濤;陳攀;孫揚強;何亮
公開(公告)號 CN1907954A  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(專利)號 CN200610095042.3  
申請日期 2006.08.16  
專利名稱 麻醉藥2,6-二異丙基苯酚的水溶性衍生物及其制備方法  
主分類號 C07C229/12(2006.01)I  
分類號 C07C229/12(2006.01)I;C07D295/00(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 重慶醫(yī)科大學醫(yī)藥研究所  
發(fā)明(設計)人 李勤耕;李代華;田 睿;萬敬員;王 濤;陳 攀;孫揚強;何 亮  
地址 400016重慶市渝中區(qū)醫(yī)學院路1號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 重慶華科專利事務所  
代理人 海燕  
國省代碼 重慶;85  
主權項 一系列含2,6-二異丙基苯基的衍生物,其特征在于該衍生物具有下列通式: 其中n=0-7,R=H,甲基,乙基,D代表含有氮原子的有機基團,HB是指與有機基團成鹽的并可作為藥用的無機酸或有機酸,所述含氮原子的有機基團的結構式如下:(R1,R2=,CH3,CH2CH2CH3,CH2CH2CH2CH3,Ar,CH2Ar;R3,R4=H,R1,F(xiàn),Cl,Br,NO2,OR1;R3,R4的相對位置可是鄰,間,對位)(n=1,2,5,6)(R5,R6=H,CH3,CH2CH3,CH2CH2CH3;A=S;當R5,R6不同時為H時A=CH2,O,NR7;R7=H,CH3,CH2CH3,CH2CH2CH3,i-Pr,Ph,CH2Ph)。  
摘要 本發(fā)明公開了一系列分子內含2,6-二異丙基苯基和叔胺的酯,并與酸成鹽的水溶性衍生物(II)及其制備方法。本發(fā)明以2,6-二異丙基苯酚(I)為原料獲得上述衍生物(II)。該類水溶性衍生物具有通式(II),其中n=0-7,R=H,甲基,乙基;D代表含有叔胺的有機基團及與相應酸成的鹽。本發(fā)明公開的水溶性衍生物在體內水解后釋放出有麻醉作用的2,6-二異丙基苯酚(I),故這類衍生物可作為注射用的麻醉前藥。  
國際公布  
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