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作為選擇性S1P4激動劑的吲哚丙氨酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/K·阿扎奧伊;R·鮑赫拉爾;P·比爾邁耶;D·古爾里尼;M·科洛
公開(公告)號 CN1910148A  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(專利)號 CN200580002685.2  
申請日期 2005.01.20  
專利名稱 作為選擇性S1P4激動劑的吲哚丙氨酸衍生物  
主分類號 C07D209/42(2006.01)I  
分類號 C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.21 GB 0401332.2  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·阿扎奧伊;R·鮑赫拉爾;P·比爾邁耶;D·古爾里尼;M·科洛  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-01-20 PCT/EP2005/000541  
進(jìn)入國家日期 2006.07.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 游離形式或可藥用鹽形式的作為S1P4受體激動劑的化合物,其中所述的化合物對S1P4受體的選擇性是對S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受體中的一種或多種的至少10倍,這一點通過測定該化合物對S1P4受體的EC50與該化合物對S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受體的EC50之間的比率而得出。  
摘要 本發(fā)明涉及S1P4受體的激動劑,其對S1P4受體的選擇性是對S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受體中一種或多種的至少10倍,特別是新的具有結(jié)構(gòu)(I)的吲哚-丙氨酸衍生物,為游離或鹽形式,以及它們的生產(chǎn)方法、它們的用途且特別是在移植中的用途,以及包含它們的藥物組合物,其中R1為苯基或萘基,其中苯基被一個或兩個鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或苯基C1-6烷基所取代;且R2為氫或C1-6烷基。  
國際公布 2005-08-04 WO2005/070886 英  
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