| 公開(公告)號 | CN1906190A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580001563.1 |
| 申請日期 | 2005.01.12 |
| 專利名稱 | 選擇性激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.12 AU 2004900103 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西托匹亞研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 米歇爾·林尼·斯泰爾斯;曾 軍;赫伯特·魯?shù)婪颉ぬ亓_伊特萊因;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;馬塞爾·羅伯特·克林;部先永;克里斯托弗·約翰·伯恩斯 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-12 PCT/AU2005/000022 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物或其藥學(xué)可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶形或非對映體， 其中： X1、X2、X3、X4各自是碳，其中一個被Z取代，而其余獨立地被Y取代；或者X1、X2、X3、X4之一是N，而其余是碳，其中一個碳被Z取代，而其余獨立地被Y取代； A是選自如下的環(huán)： 其中D選自H、C1-4烷基、鹵素、氨基； Q是鍵、鹵素、C1-4烷基、O、S、SO、SO2、CO、CS； W是： (i)NR1R2，其中R1和R2獨立地是H、C1-4烷基、C1-4烷基CF3、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基、C3-8環(huán)烷基、C2-6烯基、環(huán)雜烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基，或者R1與R2連接形成任選取代的任選含有選自O(shè)、S、NR3的原子的3-8元環(huán)；且R3選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基、COR4，其中R4選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基； 或者 (ii)H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C3-8環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基、C3-8環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基； Y是H、鹵素、CN、CF3、硝基、OH、C1-4烷基、C1-4烷基NR5R6、C1-4烷基雜芳基、OC1-4烷基、OC2-4烷基OC1-4烷基、OC1-4烷基NR5R6、OC1-4烷基雜芳基、OC1-4烷基環(huán)雜烷基、SC1-4烷基、SC2-4烷基OC1-4烷基、SC1-4烷基NR5R6、NR5R6、NR5COR6、NR5SO2R6；且R5和R6各自獨立地是H、C1-4烷基，或者可以連接形成任選取代的任選含有選自O(shè)、S、NR7的原子的3-6元環(huán)，且R7選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基； Z選自： 其中R8選自H、C1-4烷基； R9和R10獨立地選自H、C1-4烷基、C1-4烷基NR12R13、C1-4烷基OR12、C1-4烷基雜芳基，或者可以連接形成任選含有選自O(shè)、S、SO、SO2、NR14的5-8元環(huán)； R11選自O(shè)H、OC1-4烷基、NR12R13； n是0-4； 其中R12和R13獨立地選自H、C1-4烷基，或者可以連接形成任選取代的任選含有選自O(shè)、S、NR14的原子的3-8元環(huán)；且R14選自H、C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式I的化合物或其藥學(xué)可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶形或非對映體，其中A代表各種6元含氮雜環(huán)，Q是鍵、鹵素、C1-4烷基、O、S、SO2、CO或CS，而X1、X2、X3和X4任選被9種特定的取代基取代，或者一個可以是氮。本發(fā)明還提供包含載體和至少一種式I的化合物的組合物。另外，本發(fā)明還提供通過給予式I的化合物治療酪氨酸激酶相關(guān)疾病狀態(tài)的方法以及通過給予式I的化合物抑制個體免疫系統(tǒng)的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066156 英 |
