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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:組織蛋白酶S抑制劑專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

組織蛋白酶S抑制劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 IRM責任有限公司/H·劉;P·B·阿爾佩爾;D·穆特尼克;D·S·卡拉紐斯凱
公開(公告)號 CN1897931A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480038175.6  
申請日期 2004.10.21  
專利名稱 組織蛋白酶S抑制劑  
主分類號 A61K31/34(2006.01)I  
分類號 A61K31/34(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;C07D307/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.10.21 US 60/513,735;2004.10.20 US 10/970,344  
申請(專利權)人 IRM責任有限公司  
發(fā)明(設計)人 H·劉;P·B·阿爾佩爾;D·穆特尼克;D·S·卡拉紐斯凱  
地址 百慕大群島(英)哈密爾頓  
頒證日  
國際申請 2004-10-21 PCT/US2004/035062  
進入國家日期 2006.06.20  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 百慕大群島;BM  
主權項 式I化合物: 或者其藥學上可接受的鹽或前體藥物,其中: Y是選自下組的成員: A是選自下組的成員:-CH2-和-CH2CH2-; R5獨立地是選自下組的成員:H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C4烷基取代的C3-C8環(huán)烷基,和芐基; X是選自下組的成員:-O-CR1R2-C(=O)-Q、-CR3H-O-C(=O)W、-CH2-CHR3-C(=O)-W、-CR3H-CH2-C(=O)-W、-CR4H-NH-C(=O)-W、-O-CR1R2-B-R6、-CR3H-NH-C(=O)-O-Z、-CHR4-NH-C(=O)-R7和-CHR4-NH-S(=O)2-R8; Q是選自下組的雜環(huán):吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫嗎啉基、哌嗪基和二氫吲哚基,被0-2個RQ取代,其中Q經由環(huán)氮原子與-C(=O)-連接; 每個RQ獨立地是選自下組的成員:OH、-S(=O)2CH3、乙;ⅲ絆、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、CF3、OCF3和NR10R11; W是嗎啉基,其中W經由環(huán)氮原子與-C(=O)-連接; Z是選自下組的雜環(huán):四氫呋喃基、四氫吡喃基、四氫噻喃基、四氫噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫嗎啉基、哌嗪基和二氫吲哚基,各自被0-2個RZ取代,其中Z經由環(huán)碳原子與-O-C(=O)-連接; 每個RZ獨立地是選自下組的成員:OH、-S(=O)2CH3、乙;ⅲ絆、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、CF3、OCF3和NR10R11; B是選自下組的成員:-CH2-、-OCH2-、-NR11CH2-、-CH2CH2-和鍵; 每個R1獨立地是選自下組的成員:H;被0-2個R1a取代的C1-C6烷基,其中所述C1-C6烷基可選地被選自-O-、-S-、-S(=O)-和-S(=O)2-的雜原子取代;C2-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基,各自被0-2個R1b取代;和被0-2個R1b取代的C7-C11二環(huán)烷基;被0-3個R1c取代的苯基;5-至6-元雜芳基,含有1至4個各自獨立地選自N、O和S的雜原子,其中所述雜芳基被0-3個R1c取代; 每個R1a獨立地是選自下組的成員:被0-3個R1c取代的C6-C10芳基;全氟苯基;5-至6-元單環(huán)或8-至10-元二環(huán)雜芳基,含有1至4個各自獨立地選自N、O和S的雜原子,其中所述雜芳基被0-3個R1c取代;被0-2個R1b取代的C3-C8環(huán)烷基;被0-2個R1b取代的C7-C11二環(huán)烷基;和C1-C3全氟烷基; 每個R1b獨立地是選自下組的成員:H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、CF3、OCF3、-S(=O)2CH3和乙; 每個R1c獨立地是選自下組的成員:H、OH、F、Cl、Br、CN、NO2、COOR12、C(=O)NR12R11、S(=O)2NR12R1乙酰基、-SCH3、-S(=O)CH3、-S(=O)2CH3、-NR10R11、C1-C6烷氧基、C1-C3全氟烷基、C1-C3全氟烷氧基和C1-C6烷基; 每個R2獨立地是選自下組的成員:H和C1-C6烷基; 每個R3是被1個R3a取代的C1-C2烷基; 每個R3a獨立地是選自下組的成員:被0-2個R1b取代的C3-C7環(huán)烷基和被0-2個R1b取代的C7-C11二環(huán)烷基; 每個R4是被1個R4a取代的C1-C2烷基; 每個R4a獨立地是選自下組的成員:叔丁基、被0-2個R1b取代的C3-C7環(huán)烷基和被0-2個R1b取代的C7-C11二環(huán)烷基; R6獨立地是選自下組的成員:5-至6-元單環(huán)雜芳基,含有1至4個各自獨立地選自N、O和S的雜原子,其中所述雜芳基被1個R6a和0-2個R1c取代;和8-至10-元二環(huán)雜芳基,含有1至4個各自獨立地選自N、O和S的雜原子,其中所述雜芳基被0-3個R1c取代; 每個R6a獨立地是選自下組的成員:被0-3個R1c取代的苯基;5-至6-元雜芳基,含有1至4個各自獨立地選自N、O和S的雜原子,其中所述雜芳基被0-3個R1c取代; R7是選自下組的成員:5-元雜芳基,含有1至4個各自獨立地選自N、O和S的雜原子,其中所述雜芳基被1個R6a和0-2個R1c取代;被0-3個R1c取代的苯基;OCH2Ph;O-叔丁基;和C3-C6環(huán)烷基; R8是選自下組的成員:被0-3個R1c取代的苯基;和5-至6-元雜芳基,含有1至4個各自獨立地選自N、O和S的雜原子,其中所述雜芳基被0-3個R1c取代; 每個R10獨立地是選自下組的成員:H、C1-C4烷基、(C1-C4烷基)-C(=O)-和(C1-C4烷基)-S(=O)2-; 每個R11獨立地是選自下組的成員:H和C1-C4烷基;且 每個R12獨立地是選自下組的成員:H和C1-C4烷基。  
摘要 本發(fā)明提供選擇性抑制組織蛋白酶S的化合物、組合物和方法。在優(yōu)選的方面,組織蛋白酶S在至少一種其他組織蛋白酶同工酶的存在下被選擇性抑制。本發(fā)明也提供通過選擇性抑制組織蛋白酶S治療受治療者疾病狀態(tài)的方法。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/039496 英  
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