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抗高膽固醇血癥化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克公司/M·T·古列特;F·烏亞因瓦拉;D·馮朗根;A·奧加瓦
公開(公告)號(hào) CN1898202A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480038291.8  
申請(qǐng)日期 2004.12.17  
專利名稱 抗高膽固醇血癥化合物  
主分類號(hào) C07D205/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D205/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.23 US 60/532,096  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·T·古列特;F·烏亞因瓦拉;D·馮朗根;A·奧加瓦  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-17 PCT/US2004/042698  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 趙蘇林  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和酯, 其中 Ar1選自芳基和R4-取代的芳基; X、Y和Z獨(dú)立選自-CH2-、-CH(C1-6烷基)-和-C(C1-6烷基)2-; R選自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CO)NR6R7、糖殘基、二糖殘基、三糖殘基和四糖殘基; R1選自-H、-C1-6烷基和芳基,或R和R一起為氧代基; R2選自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7; R3選自-H、-C1-6烷基和芳基,或R2和R3一起為氧代基; q、r和t各自獨(dú)立選自0和1; m、n和p各自獨(dú)立選自0、1、2、3和4; R4每次出現(xiàn)時(shí)為獨(dú)立選自以下的1-5個(gè)取代基:-OR5、-O(CO)R5、-O(CO)OR8、-O-C1-5烷基-OR5、-O(CO)NR5R6、-NR5R6、-NR5(CO)R6、-NR5(CO)OR8、-NR5(CO)NR6R7、-NR5SO2R8、-COOR5、-CONR5R6、-COR5、-SO2NR5R6、-S(O)tR8、-O-C1-10烷基-COOR5、-O-C1-10烷基-CONR5R6和氟基; R5、R6和R7每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自-H、C1-6烷基、芳基和芳基取代的C1-6烷基; R8獨(dú)立選自C1-6烷基、芳基和芳基取代的C1-6烷基; R9選自-C≡C-CH2-NR10R11、-C≡C-C(O)R13和-(CH2)3-NR10R14; R10每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自-H和-C1-3烷基; R11選自-H、-C1-3烷基、-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-NR10R10、-SO2-C 1-3烷基和-SO2-苯基;和 R12選自-H、 R13選自-OH和-NR10R11;和 R14選自-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-NR10R10、-SO2-C1-3烷基和-SO2-苯基。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)膽固醇吸收抑制劑及其藥學(xué)上可接受的鹽和酯。這些化合物用于降低血漿膽固醇,尤其LDL膽固醇水平,和用于治療和預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈粥樣硬化性疾病事件。  
國(guó)際公布 2005-07-14 WO2005/062824 英  
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