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2-氨基-3-烷基嘧啶酮衍生物在制備藥物中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲-安萬(wàn)特;三菱制藥株式會(huì)社/A·阿爾馬里奧加西亞;R·安多;K·阿里托莫;J·R·弗羅斯特;A·T·李;A·索達(dá);F·厄哈拉;K·瓦塔納貝
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1891220A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610006135.4  
申請(qǐng)日期 2001.03.22  
專利名稱 2-氨基-3-烷基嘧啶酮衍生物在制備藥物中的用途  
主分類號(hào) A61K31/505(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01806991.6  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.23 EP 00400800.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬(wàn)特;三菱制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·阿爾馬里奧加西亞;R·安多;K·阿里托莫;J·R·弗羅斯特;A·T·李;A·索達(dá);F·厄哈拉;K·瓦塔納貝  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;李連濤  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 以式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽在制備用于預(yù)防和/或治療神經(jīng)變性疾病的藥物中的用途:式中: R1表示氫原子或任選被C6,10芳基取代的C1-6烷基; R2表示任選被1或3個(gè)下列取代基取代的C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C3-6炔基、或C3-6環(huán)烷基,所述取代基選自下列基團(tuán):C3-6環(huán)烷基、金剛烷基、C3-6環(huán)烷氧基、C1-6烷氧基、任選取代的C6,10芳氧基、羥基、C1-6烷硫基、C6,10芳硫基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、C6,10芳氨基、C1-6酰氧基、任選取代的C6,10芳基、任選取代的具有選自氧原子、硫原子和氮原子中1-4個(gè)雜原子并構(gòu)成環(huán)的總原子數(shù)為5-10的雜環(huán),其中 當(dāng)涉及任選取代的C6,10芳基時(shí),所述C6,10芳基任選具有1至3個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基:C1-6烷基、鹵素原子、全鹵化的C1-2烷基、鹵代C1-3烷基、羥基、C1-6烷氧基、亞甲二氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6,10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、氨基羰基、(C1-6單烷基氨基)羰基、(C2-12二烷基氨基)羰基、甲;1-6烷基羰基、(C6,10芳基)羰基、C1-6烷基磺酰基、C6,10芳基磺;、氨基磺;、C1-6單烷基氨基磺;2-12二烷基氨基磺;虮交,且當(dāng)涉及任選取代的C6,10芳氧基時(shí),所述C6,10芳氧基任選具有1至3個(gè)與上述C6,10芳基中定義相同的取代基,其中 所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任選被下列取代基取代:鹵素原子、羥基、C1-6烷氧基、C1-6酰氧基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、氨基-C1-6烷基、C1-6單烷基氨基-C1-6烷基、C2-12二烷基氨基-C1-6烷基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6,10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、C1-6烷基磺;被、C6,10芳基磺;被、苯基或者任選取代的具有選自氧原子、硫原子和氮原子中1-4個(gè)雜原子并構(gòu)成環(huán)的總原子數(shù)為5-10的雜環(huán), 當(dāng)涉及任選取代的具有選自氧原子、硫原子和氮原子中1-4個(gè)雜原子并構(gòu)成環(huán)的總原子數(shù)為5-10的雜環(huán)時(shí),所述雜環(huán)任選具有1至3個(gè)選自下列的取代基:C1-6烷基、鹵素原子、全鹵化的C1-2烷基、鹵代的C1-3烷基、羥基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6,10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、氨基羰基、(C1-6單烷基氨基)羰基、(C2-12二烷基氨基)羰基、甲酰基、C1-6烷基羰基、(C6,10芳基)羰基、C1-6烷基磺酰基、C6,10芳基磺;、氨基磺酰基、C1-6單烷基氨基磺酰基、C2-12雙烷基氨基磺酰基或苯基,其中 所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任選被下列取代基取代:鹵素原子、羥基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6,10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、C1-6烷基磺;被、C6,10芳基磺;被虮交; 或者R2表示任選被1至3個(gè)下列取代基取代的C6-10芳基,所述取代基選自:C1-6烷基、鹵素原子、全鹵化的C1-2烷基、鹵代C1-3烷基、羥基、C1-6烷氧基、亞甲二氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6,10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基; 或者R1和R2一起形成任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C2-6亞烷基:任選被任選取代的C6,10芳基取代的C1-6烷基、任選被任選取代的雜環(huán)取代的C1-6烷基、任選取代的C6,10芳基、任選取代的雜環(huán);其中所述取代基定義如上; 或者R1和R2一起形成-(CH2)2-X-(CH2)2-或-(CH2)2-X-(CH2)3-鏈,其中X表示氧原子、硫原子或任選取代的氮原子,其中 當(dāng)X表示任選取代的氮原子時(shí),NR1R2基團(tuán)表示在4位任選被選 自下列的取代基取代的哌嗪環(huán)或高哌嗪環(huán):任選被任選取代的C6,10 芳環(huán)或任選取代的雜環(huán)取代的C1-6烷基、任選取代的C6,10芳環(huán)或 任選取代的雜環(huán),其中所述取代基定義如上; R3表示以C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子任選取代的2-、3-或4-吡啶基;以及 R4表示以羥基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12雙烷基氨基或任選被定義如上的任選取代的C6,10芳基取代的C1-10烷基。  
摘要 以式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽,式中:R1表示氫原子或可用C6,10芳基取代的C1-6烷基;R2表示可取代的C1-10烷基,可取代的C2-6鏈烯基,可取代的C3-6炔基,可取代的C3-6環(huán)烷基,或者可取代的C6-10芳基;或者R1和R2一起形成可取代的亞烷基;或者R1和R2一起形成-(CH2)2-X-(CH2)2-或-(CH2)2-X-(CH2)3-鏈,其中X表示氧原子、硫原子或可取代的氮原子;R3表示以C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子任選取代的2-、3-或4-吡啶基;以及R4表示以羥基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12雙烷基氨基或可取代的C6,10芳基任選取代的C1-10烷基。以及包含所說(shuō)衍生物或其鹽作為活性成分的藥物,用于預(yù)防和/或治療GSK3β異;钚砸鸬纳窠(jīng)變性疾病如阿爾茨海默氏病。  
國(guó)際公布  
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